[发明专利]一种可用于合成辛伐他汀铵盐的酰基供体的制备方法有效
| 申请号： | 201410003821.0 | 申请日： | 2014-01-06 |
| 公开（公告）号： | CN103772247A | 公开（公告）日： | 2014-05-07 |
| 发明（设计）人： | 陶军华;李斌;邓阳生 | 申请（专利权）人： | 苏州汉酶生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07C327/28 | 分类号： | C07C327/28;C07C69/30;C07C67/03 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 孙仿卫;汪青 |
| 地址： | 215600 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种可用于合成辛伐他汀铵盐的酰基供体的制备方法，在氮气保护下，2-巯基乙醇与2,2-二甲基丁酰氯先在-5~+5℃下反应2~6小时，然后在20~30℃下反应8~12小时，生成2,2-二甲基丁酸-2-巯代乙醇酯，然后2,2-二甲基丁酸-2-巯代乙醇酯与乙酰氯在0~10℃下反应2~3小时，然后在20~30℃下反应6~12小时，生成辛伐他汀铵盐侧链的酰基供体2,2-二甲基丁酸-2-巯代乙氧基乙酸酯。本发明中辛伐他汀铵盐侧链的酰基供体2,2-二甲基丁酸-2-巯代乙氧基乙酸酯的合成原料便宜易得，且合成工艺简单，易于放大；2-巯基乙醇沸点低，易于回收套用，减少污染，进一步降低了成本，产品竞争力强。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 用于 合成 辛伐他汀 铵盐 供体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种可用于合成辛伐他汀铵盐的酰基供体的制备方法，其特征在于：在氮气保护下，2‑巯基乙醇与2,2‑二甲基丁酰氯先在‑ 5~ + 5℃下反应2~6小时，然后在20~30℃下反应8~12小时，生成2,2‑二甲基丁酸‑2‑巯代乙醇酯，然后所述的2,2‑二甲基丁酸‑2‑巯代乙醇酯与乙酰氯在0~10℃下反应2~3小时，然后在20~30℃下反应6~12小时，生成所述的酰基供体2,2‑二甲基丁酸‑2‑巯代乙氧基乙酸酯。
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