[发明专利]谷氨酰胺酶抑制剂及使用方法有效

专利信息
申请号: 201380070378.2 申请日: 2013-11-21
公开(公告)号: CN105263915B 公开(公告)日: 2019-04-12
发明(设计)人: R·M·勒米厄;J·泊泊威次-马勒;F·G·萨利图如;J·O·撒德斯;J·特维斯;颜顺启 申请(专利权)人: 安吉奥斯医药品有限公司
主分类号: C07D285/12 分类号: C07D285/12;A61K31/433;A61P35/00;A61P37/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 邹宗亮
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 在此描述了抑制谷氨酰胺酶的化合物以及包含这些化合物的组合物。在此还描述了使用这些抑制谷氨酰胺酶的化合物治疗癌症的方法。
搜索关键词: 谷氨酰胺酶 化合物治疗癌症 抑制剂
【主权项】:
1.一种具有式(II)的化合物或其药学上可接受的盐:其中X是‑S(O)‑或‑SO2‑;R1和R2中的每个独立地是‑N(R3)‑C(O)‑R4或‑N(R3)‑C(O)‑O‑R4;每个R3独立地是氢;每个R4独立地是C1‑6烷基、芳烷基、杂芳烷基、杂环基烷基或环烷基烷基,其中的每个被出现0‑3次的R5取代;每个R5独立地是C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C1‑6烷氧基、氰基、卤素、‑OH或‑OCF3;每个R6独立地是氢;m是1或2;和n是1或2;以及其中:“烷基”是指包含1‑12个碳原子的烃链,其可以是直链或支链;“芳烷基”是指其中烷基氢原子被芳基置换的烷基部分;“芳基”是指一种单环芳香烃环系统;“环烷基”是指具有3至12个碳的单环或双环非芳香烃基团,其中所述环烷基可以包含稠合环或螺环;“环烷基烷基”是指被一个环烷基取代的烷基;“杂环基”是指3‑到14‑元单环或多环非芳香族环结构,其环结构包括一个到四个独立地选自O、N及S的杂原子,其中所述杂环基可以包含稠合环或螺环;“杂芳基”是指5‑8元单环或8‑12元双环芳香族环系统,如果是单环其具有1‑3个环杂原子,以及如果是双环,其具有1‑6个环杂原子,所述环杂原子独立地选自O、N及S;“杂环烷基”是指被一个杂环基团取代的烷基;“杂芳烷基”是指被杂芳基取代的烷基。
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