[发明专利]大环广谱抗生素

摘要

本文提供了抗细菌化合物，其中在一些实施方案中该化合物具有广谱生物活性。在多个实施方案中，该化合物通过抑制细菌中的必需蛋白质——细菌(1)型信号肽酶(SpsB)而起作用。还提供了使用本文所述化合物的药物组合物和治疗方法。

主权项

1.式(Ic)的化合物，或其药学上可接受的盐：其中：L2是键；X是下式的基团其中n4、n5和n6各自独立地是1或2；n7是0；R^21b和R^22b在每次出现时独立地是氢或(C₁‑C₆)烷基；R²⁵是H、或NR^25aR^25b，其中R^25a和R^25b各自独立地是H或(C₁‑C₆)烷基；且波形线指示X与携带X的式(Ic)的碳的连接点；或者X是CO₂H、C(＝O)N(H)CH(R⁷)B(OR^B3)(OR^B4)或其中R⁷是H、甲基或乙基；R^B3和R^B4各自独立地是H或(C₁‑C₆)烷基；R⁵是或具有1‑22个碳原子的直链或支链烷基链；任选地在链内或在链末端包含其中Z是键；R1是CH3；R4’和R4”是氢；R6是氢；RA1和RA1’为氢；RA2为氢；RA3为氢；RA3’为‑CH3；RA4为氢；RA4’为被‑NH2取代的(C1‑C6)烷基。