[发明专利]作为抗HBV感染的抗病毒剂的官能化苯甲酰胺衍生物

摘要

本发明提供新型官能化的苯甲酰胺衍生物。还提供与至少一种药学上可接受的赋形剂组合的、用于治疗乙型肝炎病毒(HBV)感染的、用作前基因组RNA衣壳化抑制剂的治疗有效量的官能化的苯甲酰胺衍生物的药物组合物。本发明的官能化的苯甲酰胺衍生物包括N‑芳基取代的1‑萘甲酰胺和2‑萘甲酰胺衍生物。

主权项

1.一种药物组合物，其包括：(a)选自下述的至少一种化合物：4,5,6,7‑四氢‑苯并[c]噻吩‑1‑羧酸(4‑羟基‑苯基)‑酰胺；4,5,6,7‑四氢‑苯并[c]噻吩‑1‑羧酸苯基酰胺；4,5,6,7‑四氢‑苯并[c]噻吩‑1‑羧酸(4‑氟‑苯基)‑酰胺；4,5,6,7‑四氢‑苯并[c]噻吩‑1‑羧酸(3‑甲氧基‑苯基)‑酰胺；2,3‑二氢‑噻吩并[3,4‑b][1,4]二氧杂环己烯‑5‑羧酸(3‑三氟甲基‑苯基)‑酰胺；2,3‑二氢‑噻吩并[3,4‑b][1,4]二氧杂环己烯‑5‑羧酸(3‑氯‑苯基)‑酰胺；2,3‑二氢‑噻吩并[3,4‑b][1,4]二氧杂环己烯‑5‑羧酸苯基酰胺；2,3‑二氢‑噻吩并[3,4‑b][1,4]二氧杂环己烯‑5‑羧酸(3‑碘‑苯基)‑酰胺；2,3‑二氢‑苯并[1,4]二氧杂环己烯‑5‑羧酸(3‑氯‑苯基)‑酰胺；2,3‑二氢‑苯并[1,4]二氧杂环己烯‑5‑羧酸(3,5‑二氯‑苯基)‑酰胺；2,3‑二氢‑噻吩并[3,4‑b][1,4]二氧杂环己烯‑5‑羧酸(3,4‑二氟‑苯基)‑酰胺；苯并[1,3]二氧杂环戊烯‑4‑羧酸(3‑氯‑苯基)‑酰胺；2,3‑二氢‑苯并[1,4]二氧杂环己烯‑5‑羧酸(3‑氟‑苯基)‑酰胺；2,3‑二氢‑苯并[1,4]二氧杂环己烯‑5‑羧酸(4‑氟‑苯基)‑酰胺；2,3‑二氢‑苯并[1,4]二氧杂环己烯‑5‑羧酸(3‑三氟甲氧基‑苯基)‑酰胺；2,3‑二氢‑苯并[1,4]二氧杂环己烯‑5‑羧酸(2‑氟‑苯基)‑酰胺；2,3‑二氢‑苯并[1,4]二氧杂环己烯‑5‑羧酸(4‑溴‑2‑氟‑苯基)‑酰胺；2,3‑二氢‑苯并[1,4]二氧杂环己烯‑5‑羧酸(2,5‑二氟‑苯基)‑酰胺；2,3‑二氢‑苯并[1,4]二氧杂环己烯‑5‑羧酸(3,4‑二氟‑苯基)‑酰胺；2,3‑二氢‑苯并[1,4]二氧杂环己烯‑5‑羧酸(2,4‑二氟‑苯基)‑酰胺；2,3‑二氢‑苯并[1,4]二氧杂环己烯‑5‑羧酸(3,4‑二氯‑苯基)‑酰胺；2,3‑二氢‑苯并[1,4]二氧杂环己烯‑5‑羧酸(2‑氯‑4‑氟‑苯基)‑酰胺；2,3‑二氢‑苯并[1,4]二氧杂环己烯‑5‑羧酸(4‑氯‑2‑氟‑苯基)‑酰胺；2,3‑二氢‑苯并[1,4]二氧杂环己烯‑5‑羧酸(3‑氯‑4‑氟‑苯基)‑酰胺；2,3‑二氢‑苯并[1,4]二氧杂环己烯‑5‑羧酸(2,3,4‑三氟‑苯基)‑酰胺；2,3‑二氢‑苯并[1,4]二氧杂环己烯‑5‑羧酸(2,4,6‑三氟‑苯基)‑酰胺；2,3‑二氢‑苯并[1,4]二氧杂环己烯‑5‑羧酸(4‑氯‑3‑氟‑苯基)‑酰胺；3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]二氧杂环庚烯‑6‑羧酸(3‑氯‑苯基)‑酰胺；3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]二氧杂环庚烯‑6‑羧酸(3,4‑二氟‑苯基)‑酰胺；3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]二氧杂环庚烯‑6‑羧酸(3‑氯‑4‑氟‑苯基)‑酰胺；5,6,7,8‑四氢‑萘‑1‑羧酸(4‑氯‑3‑氟‑苯基)‑酰胺；5,6,7,8‑四氢‑萘‑1‑羧酸(3,4‑二氟‑苯基)‑酰胺；5,6,7,8‑四氢‑萘‑1‑羧酸(3‑氯‑4‑氟‑苯基)‑酰胺；和N‑(3,4‑二氟苄基)‑2,3‑二氢苯并[b][1,4]二氧杂环己烯‑5‑甲酰胺；(b)用于治疗乙型肝炎病毒(HBV)感染的另外的化合物；和(c)至少一种药学上可接受的赋形剂。