[发明专利]用于前列腺癌成像的前列腺特异性抗原药剂及其使用方法

摘要

本发明提供了一类靶向前列腺特异性抗原的药剂，该靶向前列腺特异性抗原的药剂可用作成像剂或治疗剂。所述药剂可用于在受检者体内对前列腺癌以及其他生理过程进行成像。

主权项

1.一种由式II或其盐表示的前列腺特异性抗原(PSA)可激活的药剂：其中：R1是‑(C1‑6亚烷基)‑甲氧基聚乙二醇或‑(C1‑6亚烷基)‑N(R*)C(O)‑(C1‑6亚烷基)‑N(‑(C1‑6亚烷基)‑甲氧基聚乙二醇)C(O)‑(C1‑6亚烷基)‑甲氧基聚乙二醇；R*是氢或未取代的C1‑6烷基；F在每次出现时独立地由下列结构式表示：其中：R2在每次出现时独立地表示氢或未取代的C1‑6烷基，或者两个相邻出现的R2与它们所附连的原子合在一起形成五员或六员碳环；R3是氢或未取代的C1‑6烷基，或者R3和相邻出现的R2与它们所附连的原子合在一起形成五员或六员碳环；R4是氢或未取代的C1‑6烷基；R5在每次出现时独立地表示未取代的C1‑6烷基‑SO3‑M+或未取代的C1‑6烷基‑SO3H；M是一价阳离子或不存在；n为1、2或3；并且X是C(CH3)2或C(CH2CH3)2；并且所述PSA可切割的寡肽是下列之一其中ψ是连接到R1的共价键。