[发明专利]作为PARP抑制剂的喹唑酮衍生物有效
申请号: | 201380050421.9 | 申请日: | 2013-08-27 |
公开(公告)号: | CN104662006B | 公开(公告)日: | 2017-10-24 |
发明(设计)人: | D.多施;H-P.布希施塔勒 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份公司 |
主分类号: | C07D239/91 | 分类号: | C07D239/91;A61K31/517;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/00;C07D401/10;C07D403/10;C07D417/10 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 黄登高,石克虎 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 式I化合物,其中R1、R2、R3、X1、X2和Y具有在权利要求1中指定的含义,为端锚聚合酶的抑制剂,并可尤其用于治疗疾病例如癌症、心血管疾病、中枢神经系统损伤和不同形式的炎症。 | ||
搜索关键词: | 作为 parp 抑制剂 喹唑酮 衍生物 | ||
【主权项】:
选自以下的化合物,编号名称A16‑氟‑2‑[4‑(1‑羟基‑1‑甲基‑乙基)‑苯基]‑3H‑喹唑啉‑4‑酮A22‑[4‑(1‑羟基‑1‑甲基‑乙基)‑苯基]‑8‑甲氧基‑3H‑喹唑啉‑4‑酮A38‑氟‑2‑[4‑(1‑羟基‑1‑甲基‑乙基)‑苯基]‑3H‑喹唑啉‑4‑酮A45‑氟‑2‑[4‑(1‑羟基‑1‑甲基‑乙基)‑苯基]‑3H‑喹唑啉‑4‑酮A56‑氯‑2‑[4‑(1‑羟基‑1‑甲基‑乙基)‑苯基]‑3H‑喹唑啉‑4‑酮A68‑氯‑2‑[4‑(1‑羟基‑1‑甲基‑乙基)‑苯基]‑3H‑喹唑啉‑4‑酮A76‑氟‑2‑{4‑[1‑(2‑羟基‑乙氧基)‑1‑甲基‑乙基]‑苯基}‑3H‑喹唑啉‑4‑酮A116,8‑二氟‑2‑[4‑(1‑羟基‑1‑甲基‑乙基)苯基]‑3H‑喹唑啉‑4‑酮A125,6‑二氟‑2‑[4‑(1‑羟基‑1‑甲基‑乙基)苯基]‑3H‑喹唑啉‑4‑酮A136‑氟‑2‑[5‑(1‑羟基‑1‑甲基‑乙基)‑2‑吡啶基]‑3H‑喹唑啉‑4‑酮A142‑[4‑(1‑乙基‑1‑羟基‑丙基)苯基]‑6‑氟‑3H‑喹唑啉‑4‑酮A166‑氟‑2‑[4‑(1‑羟基环戊基)苯基]‑3H‑喹唑啉‑4‑酮A176‑氟‑2‑[4‑(3‑羟基氧杂环丁烷‑3‑基)苯基]‑3H‑喹唑啉‑4‑酮A182‑[4‑[1‑(2‑氨基乙氧基)‑1‑甲基‑乙基]苯基]‑6‑氟‑3H‑喹唑啉‑4‑酮A196‑氟‑2‑[4‑(4‑哌啶基)苯基]‑3H‑喹唑啉‑4‑酮A216‑氟‑2‑{4‑[1‑(2‑羟基‑乙氧基)‑1‑甲基‑乙基]‑苯基}‑8‑甲基‑3H‑喹唑啉‑4‑酮A235‑氯‑2‑[4‑(1‑羟基‑1‑甲基‑乙基)‑苯基]‑3H‑喹唑啉‑4‑酮A242‑[4‑(1‑羟基‑1‑甲基‑乙基)‑苯基]‑8‑甲基‑3H‑喹唑啉‑4‑酮A256‑氟‑2‑[4‑(1‑羟基‑1‑甲基‑乙基)‑苯基]‑8‑甲基‑3H‑喹唑啉‑4‑酮A265,6,8‑三氟‑2‑[4‑(1‑羟基‑1‑甲基‑乙基)‑苯基]‑3H‑喹唑啉‑4‑酮A275,8‑二氟‑2‑[4‑(1‑羟基‑1‑甲基‑乙基)‑苯基]‑3H‑喹唑啉‑4‑酮A296‑氟‑2‑[4‑(4‑羟基‑哌啶‑1‑基)‑苯基]‑8‑甲基‑3H‑喹唑啉‑4‑酮A316‑氟‑2‑[4‑(4‑羟基甲基‑哌啶‑1‑基)‑苯基]‑8‑甲基‑3H‑喹唑啉‑4‑酮A336‑氟‑8‑甲基‑2‑(4‑哌啶‑4‑基‑苯基)‑3H‑喹唑啉‑4‑酮A346,8‑二氟‑2‑(4‑哌啶‑4‑基‑苯基)‑3H‑喹唑啉‑4‑酮盐酸盐和其药学上可接受的盐,包括其以所有比率的混合物。
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