[发明专利]喹唑啉二酮衍生物无效
申请号: | 201380033226.5 | 申请日: | 2013-04-24 |
公开(公告)号: | CN104379568A | 公开(公告)日: | 2015-02-25 |
发明(设计)人: | 村田毅;河田发夫;新妻谕;原聪亮;羽田树人;岛田英辉;田中浩;三尾俊之 | 申请(专利权)人: | 中外制药株式会社 |
主分类号: | C07D239/96 | 分类号: | C07D239/96;A61K31/517;A61K31/5377;A61P19/04;A61P29/00;A61P35/00;A61P35/04;A61P43/00;C07D401/06;C07D403/06;C07D405/04;C07D405/12;C07D487 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 庞立志;刘力 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: |
本发明涉及式(I)所示的喹唑啉二酮衍生物或其药学上可接受的盐。 |
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搜索关键词: | 喹唑啉二酮 衍生物 | ||
【主权项】:
下述通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐,
式中,A表示下述式(1)或(2),
Q表示CH2或NH;A1表示N或CR1;R1表示氢原子、C1‑3烷基、C1‑3烷氧基、卤素原子或氰基,该C1‑3烷基和C1‑3烷氧基可以被1~5个卤素原子取代,A2和/或A3为N时,R1可以为氢原子;A2表示N或CR2;R2表示氢原子、C1‑3烷基、C1‑3烷氧基或卤素原子;A3表示N或CR3;R3表示氢原子、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基或卤素原子;R4表示C1‑6烷基磺酰基、C1‑6烷基硫烷基、C1‑6烷基亚磺酰基、C3‑8环烷基磺酰基、C3‑8环烷基硫烷基、C3‑8环烷基亚磺酰基、C6‑10芳基磺酰基、C6‑10芳基硫烷基或C6‑10芳基亚磺酰基;R5表示卤素原子、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C2‑6烯基、氰基、硝基、C3‑8环烷基、4~10元芳香族环、4~10元芳香族杂环、3~12元杂环或C1‑6烷基硫烷基,该C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C2‑6烯基或C1‑6烷基硫烷基可以被1~5个卤素原子取代;R6表示氢原子、C1‑6烷基、C2‑6烯基、卤素原子、甲酰基、[1,3]二氧杂环戊烷或下述式(i)所示的基团,该C1‑6烷基、或C2‑6烯基可以被1~5个氨基、羟基和/或OSO2CH3基取代,
式(i)中,X表示‑(CH2)n‑、‑NH‑或‑O‑,Y表示4~10元芳香族环、3~12元杂环或4~10元芳香族杂环,该4~10元芳香族环、3~12元杂环和4~10元芳香族杂环可以被1~5个卤素原子和/或C1‑3烷基取代,Z表示氢原子、C1‑6烷基、C2‑6炔基、C3‑8环烷基、‑(CH2)mNRaRb、‑NHCO(CH2)mRc、‑(CH2)mNHCORc、‑NH(CH2)mCORc、‑(CH2)mN(CH3)CORc、‑(CH2)mORd、‑(CH2)mCORe、‑(CH2)mCOORe、‑(CH2)mNHSO2Rf、‑(CH2)mSO2Rf、‑(CH2)mCONRgRh、4~10元芳香族环、4~10元芳香族杂环或3~12元杂环,该C1‑6烷基可以被1~5个卤素原子、羟基和/或氰基取代,该3~12元杂环和4~10元芳香族杂环可以被1~5个卤素原子、C1‑3烷基和/或氧代基取代,n表示0、1、2或3,m表示0、1、2或3,Ra、Rb相同或不同,表示氢原子、C1‑6烷基、C2‑6炔基、3~12元杂环、4~10元芳香族杂环或‑SO2CH3,该C1‑6烷基可以被1~5个卤素原子、氨基、单C1‑6烷基氨基、二C1‑6烷基氨基、羟基和/或氰基取代,Rc表示C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C3‑8环烷基、氨基或3~12元杂环,该C1‑6烷基可以被1~3个氨基、单C1‑6烷基氨基、二C1‑6烷基氨基和/或3~12元杂环取代,Rd表示氢原子、C1‑6烷基或C2‑6炔基,该C1‑6烷基可以被1~5个C1‑6烷氧基和/或氨基取代,Re表示氢原子或C1‑6烷基,该C1‑6烷基可以被氨基取代,Rf表示C1‑6烷基、氨基、单C1‑6烷基氨基或二C1‑6烷基氨基,Rg、Rh相同或不同,表示氢原子、C1‑6烷基或3~12元杂环,该C1‑6烷基可以被1~3个氨基、单C1‑6烷基氨基和/或二C1‑6烷基氨基取代,R7表示氢原子、卤素原子、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C1‑6烷氧基、氰基或下述式(ii)所示的基团,该C1‑6烷基可以被1~5个卤素原子取代,
X2表示‑(CH2)p‑,Y2表示3~12元杂环或4~10元芳香族杂环,Z2表示氢原子、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C1‑6烷氧基、C3‑7环烷基、氰基或COORi,p表示0、1或2,Ri表示C1‑6烷基。
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