[发明专利]用作人呼吸道合胞病毒（RSV）抑制剂的二氨基嘧啶

摘要

本公开涉及（a）化合物及其盐，其尤其抑制RSV感染和/或复制；（b）用于制备此类化合物和盐的中间体；（c）包含此类化合物和盐的组合物；（d）制备此类中间体、化合物、盐和组合物的方法；（e）使用此类化合物、盐和组合物的方法；和（f）包含此类化合物、盐和组合物的试剂盒。

主权项

具有式（I）的化合物，或其药学上可接受的盐，其中：R1是环己基，其任选被1、2、3或4个选自以下的取代基所取代：C1‑C10‑烷基、C2‑C10‑烯基、C2‑C10‑炔基、C1‑C10‑卤代烷基、C2‑C10‑卤代烯基、C2‑C10‑卤代炔基、卤素、氧代、氰基、羟基、‑O‑C1‑C6‑烷基、‑O‑C1‑C6‑卤代烷基、‑C1‑C3‑亚烷基‑O‑H、‑C1‑C3‑亚烷基‑O‑C1‑C6‑烷基、‑C1‑C3‑亚烷基‑O‑C1‑C6‑卤代烷基、‑C1‑C3‑亚烷基‑NH2、‑NH2、‑C(O)O‑C1‑C6‑烷基、‑N(Rb1)C(O)Rb1、‑CON(Ra1)(Rb1)、‑C(O)Rb1、‑OC(O)Rb1、‑OS(O)2N(Ra1)(Rb1)、‑CO2H、‑CO2Rb1、‑N(Rb1)C(O)N(Rb1)2、‑S‑Rb1、‑S(O)2Rb1、‑S(O)Rb1、‑SO2N(Ra1)(Rb1)、‑N(Ra1)(Rb1)、‑N(Rb1)S(O)2Rb1、‑N(Rb1)C(O)O(Rb1)、‑N(Rb1)S(O)2O(Rb1)、‑L1a‑O‑Rb1、‑L1a‑CN、‑L1a‑N(Rb1)C(O)Rb1、‑L1a‑CON(Ra1)(Rb1)、‑L1a‑C(O)Rb1、‑L1a‑OC(O)Rb1、‑L1a‑CO2H、‑L1a‑CO2Rb1、‑L1a‑N(Rb1)C(O)N(Rb1)2、‑L1a‑S‑Rb1、‑L1a‑S(O)2Rb1、‑L1a‑S(O)Rb1、‑L1a‑SO2N(Ra1)(Rb1)、‑L1a‑N(Ra1)(Rb1)、‑L1a‑N(Rb1)S(O)2Rb1和L1a‑N(Rb1)C(O)O(Rb1)；R2为甲基或乙基；R3为甲基或乙基；R4和R5独立地选自氢、C1‑C6‑烷基和C1‑C6‑卤代烷基；R6选自氢、C1‑C6‑烷基和C1‑C6‑卤代烷基；G1为吡啶基，其任选被1、2、3、4或5个选自以下的取代基所取代：卤素、C1‑C6‑烷基、C1‑C6‑卤代烷基、‑O‑Rf、‑CN、‑N(Rf)C(O)Rf、‑CON(Re)(Rf)、‑C(O)Rf、‑OC(O)Rf、‑CO2H、‑CO2Rf、‑N(Rf)C(O)N(Rf)2、‑S‑Rf、‑S(O)2Rf、‑S(O)Rf、‑SO2N(Re)(Rf)、‑N(Re)(Rf)、‑N(Rf)S(O)2Rf、‑N(Rf)C(O)O(Rf)、‑L3‑O‑Rf、‑L3‑CN、‑L3‑N(Rf)C(O)Rf、‑L3‑CON(Re)(Rf)、‑L3‑C(O)Rf、‑L3‑OC(O)Rf、‑L3‑CO2H、‑L3‑CO2Rf、‑L3‑N(Rf)C(O)N(Rf)2、‑L3‑S‑Rf、‑L3‑S(O)2Rf、‑L3‑S(O)Rf、‑L3‑SO2N(Re)(Rf)、‑L3‑N(Re)(Rf)、‑L3‑N(Rf)S(O)2Rf和‑L3‑N(Rf)C(O)O(Rf)；X选自O或NRg；Ra1在每次出现时各自独立地为氢、C1‑C6‑烷基、C1‑C6‑卤代烷基或C3‑C8‑环烷基，其中所述C3‑C8‑环烷基任选被1、2、3或4个选自以下的取代基所取代：卤素、氧代、C1‑C3烷基和C1‑C3‑卤代烷基；Rb1各自独立地为氢、C1‑C6‑烷基或C1‑C6‑卤代烷基；Re在每次出现时各自独立地为氢、C1‑C6‑烷基、C1‑C6‑卤代烷基或C3‑C8‑环烷基，其中所述C3‑C8‑环烷基任选被1、2、3或4个选自以下的取代基所取代：卤素、氧代、C1‑C3烷基和C1‑C3‑卤代烷基；Rf各自独立地为氢、C1‑C6‑烷基或C1‑C6‑卤代烷基；Rg为氢或C1‑烷基；L1a在每次出现时各自独立地为C1‑C6‑亚烷基或C3‑C8‑环烷基，其中L1a各自任选被1、2、3或4个卤素或1或2个羟基所取代；且L3在每次出现时各自独立地为C1‑C6‑亚烷基或C3‑C8‑环烷基，其中L3各自任选被1、2、3或4个卤素所取代。