[发明专利]作为二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂的3-(3-氨基哌啶-1-基)-5-氧代-1,2,4-三嗪衍生物

摘要

本发明提供了作为二肽基肽酶（DPP-IV）抑制剂的3-(3-氨基哌啶-1-基)-5-氧代-1,2,4-三嗪衍生物，及其药物组合物与使用方法。

主权项

1.至少一个式（I）所示的化合物和/或其至少一个药学上可接受的盐，其中R¹选自:C_1-10烷基,C_3-10环烷基,C_3-10环烷基烷基,杂环基,杂环基烷基,芳基,芳烷基,杂芳基,和杂芳基烷基,其中每个烷基，环烷基和杂环基是未被取代的或被至少一个独立选自R^6a的取代基取代，且其中每个芳基和杂芳基是未被取代的或被至少一个独立选自R^6b的取代基取代；R²选自:氢和烷基,其中每个烷基是未被取代的或被至少一个独立选自R^6a的取代基取代；R³选自:氢,卤素,羟基,C_1-4烷基,C_2-4烯基,C_2-4炔基,C_3-7环烷基,杂环基,C_3-7环烷基烷基,杂环基烷基,芳基,杂芳基,芳烷基,和杂芳基烷基,其中每个烷基，烯基，环烷基和杂环基是未被取代的或被至少一个独立选自R^6a的取代基取代，且每个芳基和杂芳基是未被取代的或被至少一个独立选自R^6b的取代基取代;R⁴选自:氢，和C_1-4烷基,其中烷基是未被取代的或被至少一个独立选自R^6a的取代基取代;R⁵选自:氢,和C_1-4烷基,其中烷基是未被取代的或被至少一个独立选自R^6a的取代基取代;或R⁴与R⁵连同与它们相连的氮共同形成一个杂环；每个R^6a独立地选自：-OR⁸,-NR⁷S(O)_mR⁸,-NO₂,卤素,-S(O)_mR⁷,-SR⁸,-S(O)₂OR⁷,-OS(O)₂R⁸,-S(O)_mNR⁷R⁸,-NR⁷R⁸,-O(CR⁹R¹⁰)_nNR⁷R⁸,-C(O)R⁷,-CO₂R⁸,-CO₂(CR⁹R¹⁰)_nCONR⁷R⁸,-OC(O)R⁷,-CN,-C(O)NR⁷R⁸,-NR⁷C(O)R⁸,-OC(O)NR⁷R⁸,-NR⁷C(O)OR⁸,-NR⁷C(O)NR⁷R⁸,-CR⁷(N-OR⁸),-CF₂,-CF₃,-OCF₂,和-OCF₃,每个R^6b独立地选自：R^6a,C_1-10烷基,芳基,芳-C_1-4烷基,杂芳基,和杂芳基-C_1-4烷基;R⁷和R⁸独立地选自：氢,C_1-10烷基,C_2-10烯基,C_2-10炔基,环烷基,环烷基-C_1-10烷基,杂环基,杂环基C_1-10烷基,芳基,杂芳基,芳基-C_1-10烷基,和杂芳基-C_1-10烷基,其中每个烷基，烯基，炔基，环烷基和杂环基是未被取代的或被至少一个独立选自R^6a的取代基取代，且每个芳基和杂芳基是未被取代的或被至少一个独立选自R^6b的取代基取代；或R⁷和R⁸一起连同与它们相连的单个或多个原子共同构成一个含有0,1或2个额外的独立选自氧，硫和NR¹¹的杂原子的四元到七元杂环，每个R⁷和R⁸可以是未被取代的或其中碳或氮原子被至少一个选自R¹²的取代基取代;R⁹和R¹⁰独立地选自氢，C_1-10烷基，C_2-10烯基，C_2-10炔基，环烷基，环烷基-C_1-10烷基，杂环基，杂环基-C_1-10烷基，芳基，杂芳基，芳基-C_1-10烷基和杂芳基-C_1-10烷基；或R⁹和R¹⁰一起连同与它们相连的碳原子共同构成含有0,1或2个独立选自氧，硫和氮的杂原子的三元到七元环；每个R¹¹单独选自：氢,C_1-10烷基,C_3-8环烷基,C_3-8环烷基C_1-4烷基,杂环基,杂环基-C_1-4烷基,芳基,芳基-C_1-4烷基,杂芳基,杂芳基-C_1-4烷基,-S(O)_mR⁷,-C(O)R⁷,-CO₂R⁷,-CO₂(CR⁹R¹⁰)_nCONR⁷R⁸,和-C(O)NR⁷R⁸;每个R¹²独立地选自：卤素,C_1-10烷基,C_3-8环烷基,C_3-8环烷基烷基,杂环基,杂环基烷基,芳基,芳基-C_1-4烷基,杂芳基,杂芳基-C_1-4烷基,-OR⁷,-NR⁷S(O)_mR⁸,-S(O)_mR⁷,-SR⁷,-S(O)₂OR⁷,-OS(O)₂R⁷,-S(O)_mNR⁷R⁸,-NR⁷R⁸,-O(CR⁹R¹⁰)_nNR⁷R⁸,-C(O)R⁷,-CO2R⁸,-CO2(CR⁹R¹⁰)_nCONR⁷R⁸,-OC(O)R⁷,-CN,-C(O)NR⁷R⁸,-NR⁷C(O)R⁸,-OC(O)NR⁷R⁸,-NR⁷C(O)OR⁸,-NR⁷C(O)NR⁷R⁸,-CF₂,-CF₃,-OCF₂,和-OCF₃;L是连接基团，选自：-CR⁷R⁸-,-O-,-NR⁷-,-S-，-SO-，和-SO₂-;m是1或2；且n是1、2或3。