[发明专利]固相合成GnRH去势疫苗的方法有效
| 申请号： | 201310557715.2 | 申请日： | 2013-11-11 |
| 公开（公告）号： | CN103554265A | 公开（公告）日： | 2014-02-05 |
| 发明（设计）人： | 沙乐;崔贞亮;孙慕懿;顾声隆;胡成良 | 申请（专利权）人： | 宁波市三生药业有限公司 |
| 主分类号： | C07K17/02 | 分类号： | C07K17/02;C07K7/23;A61K39/00 |
| 代理公司： | 上海申新律师事务所 31272 | 代理人： | 竺路玲 |
| 地址： | 315100 浙江省宁波*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种制备固相条件下制备GnRH并列体和疫苗的方法，在载体树脂上偶联Lys后，分别在Lys两个侧链分别偶联rink amide linker，进一步实现了两条同样的肽链同时合成；在固相上实现二硫键搭桥，采用全保护氧化，避免了在此过程中侧链参与反应导致的大量的杂质。 | ||
| 搜索关键词： | 相合 gnrh 去势 疫苗 方法 | ||
【主权项】：
1.一种固相合成GnRH并列体的方法，其特征在于，步骤包括：步骤1，在固相合成多肽载体树脂上连接Lys氨基酸，在Lys两个侧链上分别偶联rink amide linker，得到如下结构的中间体（A）：![]()
步骤2，依次偶联一个或多个氨基酸后，偶联Cys氨基酸，或者不偶联其它氨基酸的情况下直接偶联Cys氨基酸，得到如下结构的中间体（B）：![]()
其中，PG为侧链保护基团；Z为一个或多个氨基酸、或者连接键；步骤3，然后根据所需合成的GnRH并列体肽链结构依次偶联其它氨基酸，得到如下结构的中间体（C）：![]()
其中，peptide为肽链；步骤4，利用中间体（C）所示的两个Cys中的巯基，在Cys之间形成-S-S-链接，得到中间体（D）；![]()
步骤5，去除侧链保护基，并使多肽与载体树脂分离，得到GnRH并列体（E）：![]()
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