[发明专利]痛风治疗药Lesinurad的制备方法及Lesinurad中间体有效
申请号: | 201310482334.2 | 申请日: | 2013-10-15 |
公开(公告)号: | CN103524440A | 公开(公告)日: | 2014-01-22 |
发明(设计)人: | 王鹏;李丕旭;谷向永 | 申请(专利权)人: | 苏州鹏旭医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D249/12 | 分类号: | C07D249/12;C07C335/40 |
代理公司: | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人: | 孙仿卫;汪青 |
地址: | 215200 江苏省苏州市吴*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明提供一种新的Lesinurad中间体,为Lesinurad的制备提供一条更经济、更高效、更安全、更环保、适于大规模工业化生产的合成工艺。本发明同时还提供利用所提供的新的Lesinurad中间体来制备已知Lesinurad中间体以及Lesinurad的方法。采取本发明提供的新型Lesinurad中间体来合成Lesinurad,具有所需要的原料价格低廉,易得;可以不采用重金属和对环境有害的溶剂;中间体及产物分离纯化容易,操作简单;可以避免毒性很大且不易操作的硫光气的使用;反应总收率可以达到与现有技术相当或更高水平等优势。 | ||
搜索关键词: | 痛风 治疗 lesinurad 制备 方法 中间体 | ||
【主权项】:
1.一种Lesinurad中间体,其特征在于:所述Lesinurad中间体为通式I表示的化合物,
式I中:R代表H或COCH3;或者R代表CH2R1,其中R1代表酯基;CN;CH2OH;未被取代或被选自C1~C6烷基、卤素中的一种或多种取代的苯基;R2代表环丙烷基;卤素;OTf。
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