[发明专利]一种多卤代吡嗪甲酰胺衍生物及其盐类、制备方法和用途

摘要

本发明属药物合成技术领域，涉及一种多卤代吡嗪甲酰胺衍生物I，为了解决现有吡嗪甲酰胺抗结核分枝杆菌的活性有限，随着结核分枝杆菌抗药性菌种出现，其抗结核分枝杆菌的作用将进一步下降的问题，本发明提供了一种多卤代吡嗪甲酰胺衍生物I，实验证明卤代吡嗪甲酰胺衍生物I具有良好的抗结核分枝杆菌性能，为了便于本领域技术人员实施本发明，本发明还提供了多卤代吡嗪甲酰胺衍生物I及其盐类的制备方法及其在抗结核分枝杆菌及多药抗性结核杆菌方面的药物用途。

主权项

1.一种多卤代吡嗪甲酰胺衍生物I，多卤代吡嗪甲酰胺衍生物IV的碱式盐以及多卤代吡嗪甲酰胺衍生物III、IV及II的无机酸盐或有机酸盐； R₁为F、Cl、Br、I中的一种； R₂为H、基团a、基团b中的一种； 基团a中R₃为H、F或CF₃中的一种； 基团b中R₄为H或F，R₅为H、F或OCH₃中的一种，R₆为CH₂CH₃或所述多卤代吡嗪甲酰胺衍生物III、IV及II的无机酸盐包括盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐、氢溴酸盐、偏磷酸盐、硝酸盐及磺酸；多卤代吡嗪甲酰胺衍生物III、IV及II的有机酸盐包括乙酸盐、苯磺酸盐、苯甲酸盐、柠檬酸盐、乙磺酸盐、富马酸盐、葡糖酸盐、乙醇酸盐、羟基乙磺酸盐、乳酸盐、乳糖酸盐、马来酸盐、苹果酸盐、甲磺酸盐、琥珀酸盐、对甲苯磺酸盐及酒石酸盐；所述多卤代吡嗪甲酰胺衍生物IV的碱式盐包括多卤代吡嗪甲酰胺衍生物IV的铵盐、碱金属盐以及碱土金属盐。 。