[发明专利]一种RGD靶向卟啉聚合物纳米胶束的制备方法有效

专利信息
申请号: 201310360627.3 申请日: 2013-08-16
公开(公告)号: CN103432582A 公开(公告)日: 2013-12-11
发明(设计)人: 马桂蕾;宋存先 申请(专利权)人: 中国医学科学院生物医学工程研究所
主分类号: A61K41/00 分类号: A61K41/00;A61K9/19;A61P35/00
代理公司: 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 代理人: 李丽萍
地址: 300192 *** 国省代码: 天津;12
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摘要: 发明公开了一种RGD靶向卟啉聚合物纳米胶束的制备方法,步骤是:1)将RGD通过酰胺键连接在卟啉-两亲性嵌段共聚物;2)将步骤1)制备的产物和疏水性药物溶于丙酮中;3)将步骤2)制成的溶液加入到水溶液中,搅拌挥发,除去丙酮;4)离心,收集固化的纳米微粒,冷冻干燥即得到RGD靶向卟啉聚合物纳米胶束。本发明的RGD靶向卟啉聚合物纳米胶束集肿瘤主动靶向功能、光-化疗协同抗肿瘤功能于一体,具有自身的光敏活性及进一步负载化学药物的抑瘤活性,在主动靶向和协同抗肿瘤作用下能够增强肿瘤治疗效果。
搜索关键词: 一种 rgd 靶向 卟啉 聚合物 纳米 胶束 制备 方法
【主权项】:
一种RGD靶向卟啉聚合物纳米胶束的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:步骤一、按摩尔比1:1~50的含端羧基的卟啉‑两亲性嵌段共聚物与RGD肽混合,加入与所述含端羧基的卟啉‑两亲性嵌段共聚物分子中的端羧基等当量的碳化二亚胺类交联剂,在20~30℃下反应18~72小时,从而使RGD肽通过酰胺键连接在所述含端羧基的卟啉‑两亲性嵌段共聚物上;步骤二、按质量比为9~1:1的比例,将步骤一制备的产物和疏水性药物溶于丙酮中制成质量百分比浓度为0.1~10%的溶液A;步骤三、按体积比1:1~100的比例,将步骤二制成的溶液A以0.5~5ml/min的速度加入到水溶液中制成溶液B;步骤四、在10~30℃下,将溶液B减压以除去其中的丙酮制成溶液C;步骤五、在0~10℃下,以15000~25000rpm转速离心处理溶液C20~40min,收集固化的纳米微粒,冷冻干燥后得到粒径为20nm‑500nm的RGD靶向卟啉聚合物纳米胶束。
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