[发明专利]胺基烷酰克林沙星及其应用

摘要

本发明公开了式I所示的胺基烷酰克林沙星(n为1或2；表示脂肪胺基或杂环胺基)，该类化合物在多种常用溶剂中的溶解度较克林沙星明显增大；所有合成化合物对沙门菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌和大肠杆菌都具有一定的抑制活性，其中近1/3的化合物表现出较好的抑菌效果，6个化合物对部分菌株的抑菌活性与克林沙星相当或更强，此外，部分化合物对耐药大肠杆菌临床分离株、猪源耐喹诺酮类大肠杆菌也有较好的抑菌效果；部分化合物的急性毒性和光毒性低于克林沙星；该类化合物可用于制备抗菌药物，在治疗细菌感染方面具有潜在的应用前景。

主权项

1.式I所示的胺基烷酰克林沙星及其可药用盐：式中，n为1或2；表示脂肪胺基或杂环胺基，所述脂肪胺基为NR¹R²，R¹为氢或C1-C4烷基，所述C1-C4烷基可以被羟基所取代；R²为C2-C4烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4烷酰氧基、羟基、氨基、甲氨基、二甲基氨基、脲基、硫脲基、环丙基、环戊基或环己基，所述C2-C4烷基可以被羟基、氨基、甲氨基或二甲基氨基所取代；所述杂环胺基为吡咯烷基、哌啶基、吗啉基或哌嗪基，所述哌啶基可以被羟基所取代；所述哌嗪基的另1个氮原子可以被C1-C4烷基、烷氧羰基类氨基保护基、7-(1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-羧基)喹啉基、7-(1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-羧基)喹啉基或7-(1-(4-氟苯基)-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-羧基)喹啉基所取代，所述C1-C4烷基可以被羟基取代。