[发明专利]达沙替尼与非线性构型聚乙二醇的结合物有效
| 申请号： | 201310241908.7 | 申请日： | 2013-06-18 |
| 公开（公告）号： | CN104225611B | 公开（公告）日： | 2017-06-30 |
| 发明（设计）人： | 汪进良;赵宣;王振国 | 申请（专利权）人： | 天津键凯科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/60 | 分类号： | A61K47/60;A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京布瑞知识产权代理有限公司11505 | 代理人： | 张丹 |
| 地址： | 300457 天津市塘沽区天*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种达沙替尼与非线性构型聚乙二醇形成的如通式I所示的结合物，其中，其中，Core为非线性构型聚乙二醇的核心结构，选自季戊四醇、甲基葡萄糖苷、蔗糖、二甘醇、丙二醇、甘油或聚甘油的羟基去除氢的残基；P为数均分子量为300－60000道尔顿的聚乙二醇类残基；X为单键、—CH2CO—、—CH2CH2OCO—或—CH2CH2NHCO—；并且i为3，4，6或8。在所述结合物中，药物的负载率因非线性构型聚乙二醇的采用而大大增加。评价结果表明，改性后的达沙替尼溶解性提高，药物吸收增强，对肿瘤细胞的抑制强度大多优于达沙替尼，且无明显毒性。 | ||
| 搜索关键词： | 达沙替尼 非线性 构型 聚乙二醇 结合 | ||
【主权项】：
一种通式II所示的达沙替尼与非线性构型聚乙二醇的结合物：其中，所述非线性构型聚乙二醇的数均分子量为20000道尔顿；X为—CH2CH2OCO—或—CH2CH2NHCO—；D为如结构III的达沙替尼残基：
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