[发明专利]中药饿蚂蝗提取物的制备及抗老年性痴呆药物用途

摘要

本发明提供饿蚂蝗提取物和、活性组分、活性化合物的制备方法，通过中药饿蚂蝗粉碎后粉碎浸提和分离，得到酯层活性组分，再经HPLC纯化得到五环三萜类活性化合物。本发明采用PC12细胞作为有效的活性鉴定系统，发现饿蚂蝗乙醇提取物及其活性组分和活性化合物，能诱导PC12细胞神经突起伸长，具有显著的拟神经生长因子活性，可在制备预防老年痴呆症等神经退行性疾病的药物和保健食品中的应用。由于饿蚂蝗来源广泛，取材便利，本发明为开发饿蚂蝗新的药物用途成为可能。

主权项

1.一种饿蚂蝗提取物、活性组分和活性化合物的制备方法，通过以下步骤实现：（1）粉碎和浸提：1000 g中药饿蚂蝗粉碎后，用3 L乙醇室温下浸提，抽滤浓缩干燥后，得到乙醇提取物粗样50 g，将其用水和乙酸乙酯交替萃取分离多次，得到酯层活性组分（A）10 g；（2）分离和纯化：将活性组分（A）先经一次硅胶开口柱分离，按体积比溶剂系统为氯仿:乙酸乙酯 = 100:0，90:10，80: 20，70:30，50:50，0:10，合并氯仿:乙酸乙酯从90:10至 50:50的洗脱流分，得到活性组分（B），然后，将活性组分（B）进一步用ODS开口柱分离，按体积比溶剂系统为甲醇:水 = 6:4，7:3，8:2，9:1，10:0，合并甲醇:水从7:3至 9:1的洗脱流分，得到活性组分（C），活性组分（C）用HPLC纯化，色谱条件为：色谱柱ODS-HG-5，φ 10/250 mm，流速3 ml/min，检测波长210 nm，流动相为80%-85%甲醇水溶液梯度洗脱60 分钟，得到五环三萜类化合物 （1）、化合物（2）和化合物（3）；所述化合物（1）为3，23,28-三羟基-12-齐墩果烯-3-咖啡酸酯，化合物（ 2） 为 3，23,28-三羟基-12-齐墩果烯-23-咖啡酸酯，化合物（3）为 3,23,28-三羟基齐墩果烷-12-烯。