[发明专利]反式2,6-二甲基哌嗪的新工艺在审
| 申请号： | 201310179902.1 | 申请日： | 2013-05-14 |
| 公开（公告）号： | CN103265498A | 公开（公告）日： | 2013-08-28 |
| 发明（设计）人： | 沈光梓;郝忠言;王海平;王小川;欧武交;陈卫 | 申请（专利权）人： | 广州科瑞生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/04 | 分类号： | C07D241/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 510663 广东省广州市广州高新技术产*** | 国省代码： | 广东;44 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及一种反式2，6-二甲基哌嗪的新工艺，采用S-构型丙氨酸或R-构型丙氨酸的手性底物，使用羰基二咪唑作缩合剂生成二肽，并运用光延反应在关环过程中发生瓦尔登翻转，得到反式手性结构，再通过还原剂还原得到最终产品2S，6S-二甲基哌嗪或2R，6R-二甲基哌嗪，其每一步反应都要经过纯化处理，纯度达到98％以上，此2S，6S-二甲基哌嗪或2R，6R-二甲基哌嗪反式结构的药物中间体在药物中具有药物活性，并且产率高。 | ||
| 搜索关键词： | 反式 甲基 新工艺 | ||
【主权项】：
一种反式2，6‑二甲基哌嗪的新工艺，其特征在于，包括以下步骤：S1以丙氨酸为起始原料，加入二碳酸二叔丁酯，将其两者使所述二碳酸二叔丁酯对所述丙氨酸进行氨基保护反应，从而生成中间体2；S2以1‑氨基‑2‑丙醇为原料，加入苯甲醛，将其两者使所述1‑氨基‑2‑丙醇上的氨基与所述苯甲醛上的羰基发生缩合反应，并且以硼氢化钠作为还原剂，还原其上的羰基，从而生成中间体4；S3将所述步骤S1中的中间体2加入到所述步骤S2中的中间体4，并通过羰基二咪唑作缩合剂，从而生成中间体5；S4将所述步骤S3中的中间体5运用光延反应，在进行分子内关环反应的过程中发生瓦尔登翻转，从而得到中间体6；S5将所述步骤S4中的中间体6溶解在乙醇中，并且以氢化铝锂为还原剂，还原所述中间体6的母环上的羰基，从而生成中间体7；S6将所述步骤S5中的中间体7溶解在甲醇中，用氢氧化钯做催化剂，并通入氢气还原所述中间体7分子中的苄基保护基团，从而得到最终产物2，6‑二甲基哌嗪。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于广州科瑞生物技术有限公司，未经广州科瑞生物技术有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201310179902.1/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种发光胶及其制备方法
- 下一篇：用于车辆的制动踏板限位装置及具有其的车辆
