[发明专利]用于治疗周围神经病的化合物无效
申请号: | 201310146861.6 | 申请日: | 2009-08-17 |
公开(公告)号: | CN103271905A | 公开(公告)日: | 2013-09-04 |
发明(设计)人: | D·莱普派尔特;E·沃尔斯特罗姆;B·尼斯莱因-希尔德斯海姆 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | A61K31/397 | 分类号: | A61K31/397;A61K31/445;A61K31/15;A61K31/40;A61P25/02;A61P25/14;A61P25/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 贾士聪;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本发明涉及用于治疗周围神经病的化合物。具体地,本发明涉及用于治疗脱髓鞘性周围神经病的式A1或A2的化合物以及其N-氧化物衍生物或其前体药物或其可药用的盐、溶剂化物或水合物: |
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搜索关键词: | 用于 治疗 周围 神经病 化合物 | ||
【主权项】:
1.式A1或A2的化合物以及其N-氧化物衍生物或其可药用的盐在制备药物中的用途,所述药物用于治疗选自慢性炎症性脱髓鞘性多发性神经根神经病、伴有传导阻滞的多灶性运动神经病或副蛋白血症脱髓鞘性周围神经病的脱髓鞘性周围神经病,所述式A1或A2的化合物是:
其中A是COOR5、OPO(OR5)2、PO(OR5)2、SO2OR5、POR5OR5或1H-四唑-5-基,R5是H或成酯基团,任选C1-6烷基;W是价键、C1-3亚烷基或C2-3亚链烯基;Y是C6-10芳基或C2-9杂芳基,例如C3-9杂芳基,其任选被1至3个选自以下的基团取代:卤素、OH、NO2、C1-6烷基、C1-6烷氧基;卤素取代的C1-6烷基和卤素取代的C1-6烷氧基;Z选自:
其中Z左侧和右侧的星号分别表示式Ia或Ib的在-C(R3)(R4)-与A之间的连接点;R6选自氢和C1-6烷基;且J1和J2独立地是亚甲基或选自S、O和NR5的杂原子;其中R5选自氢和C1-6烷基;并且Z的任何亚烷基可以进一步被1至3个选自卤素、羟基、C1-6烷基的基团取代;或者R6可以与Y的碳原子相连从而形成5-7元环;R1是C6-10芳基或C2-9杂芳基,例如C3-9杂芳基,其任选被C1-6烷基、C6-10芳基、C6-10芳基C1-4烷基、C3-9杂芳基、C3-9杂芳基C1-4烷基、C3-8环烷基、C3-8环烷基C1-4烷基、C3-8杂环烷基或C3-8杂环烷基C1-4烷基取代;其中R1的任何芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基可以被1至5个选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基和卤素取代的-C1-6烷基或-C1-6烷氧基的基团取代;R2是H、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基;且R3或R4各自独立地是H、卤素、OH、C1-6烷基、C1-6烷氧基或者卤素取代的C1-6烷基或C1-6烷氧基。
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