[发明专利]聚乙二醇修饰的重组人干扰素β-1b及制备方法有效
| 申请号： | 201310066150.8 | 申请日： | 2013-03-01 |
| 公开（公告）号： | CN103113466A | 公开（公告）日： | 2013-05-22 |
| 发明（设计）人： | 张竞;周展;苏志国;马光辉 | 申请（专利权）人： | 中国科学院过程工程研究所 |
| 主分类号： | C07K14/565 | 分类号： | C07K14/565;C07K1/113;A61K38/21;A61P31/12;A61P35/00;A61P35/02;A61P25/00;A61P29/00;A61P37/02 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋 |
| 地址： | 100190 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种聚乙二醇修饰的重组人干扰素β-1b(IFN-β-1b)及其制备方法。通过将重组人干扰素β-1b的氮末端丝氨酸（Ser）氧化为醛基，再与带有能与醛基反应的聚乙二醇衍生物（PEG-NH2、PEG-O-NH2、PEG-HZ）进行共价偶联，制备得到重组人干扰素β-1b的氮末端聚乙二醇定点修饰产物。本发明的聚乙二醇修饰重组人干扰素β-1b仍具有重组人干扰素β-1b的生理活性，但在免疫原性、药理、药代及药效等方面优于原有蛋白。 | ||
| 搜索关键词： | 聚乙二醇 修饰 重组 干扰素 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种聚乙二醇（PEG）修饰的重组人干扰素β‑1b，其特征在于，所述修饰产物结构如式I所示：PEG‑IFN‑β‑1b (I)其中，所述重组人干扰素β‑1b的N末端为丝氨酸，所述聚乙二醇与所述重组人干扰素β‑1b的N末端共价偶联；优选地所述聚乙二醇的端基结构如式II所示：PEG‑A (II)其中，A为氨基(‑NH2)、氧氨基(‑O‑NH2)或酰肼基(‑CO‑NH‑NH2)；优选地所述聚乙二醇为单甲氧基聚乙二醇（mPEG）。
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