[发明专利]用于制备丙型肝炎病毒抑制剂的方法

摘要

本发明涉及可用于制备式(I)化合物的合成方法，所述式(I)化合物可用作丙型肝炎病毒(HCV)NS3蛋白酶抑制剂且可用于治疗由HCV引起的病症。具体而言，本发明涉及新颖的氧化方法，所述方法可用于制备式(I)化合物： (I)和相关化合物，包括其药学上可接受的盐、水合物和溶剂化物，且包括其立体异构体。

主权项

1. 用于制备式I化合物的方法，I其中：A和E独立地是直接键；R¹是-NH(C₁-C₈烷基)；R²是C₁-C₈烷基；R³独立地选自C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷基(C₃-C₈环烷基) 和被取代的C₁-C₈烷基(C₃-C₈环烷基)；或R⁴和R⁵各自独立地选自H、C₁-C₈烷基、C₃-C₈环烷基、C₁-C₈烷基(C₃-C₈环烷基)和被取代的C₁-C₈烷基(C₃-C₈环烷基)；或者R⁴和R⁵可以一起形成C₃-C₈环烷基；R⁶和R⁷独立地是甲基；所述方法包括：使式II化合物：II其中A、E、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶ 和R⁷如上文所定义；在至少一种催化剂存在的情况下与选自KMnO₄、NaMnO₄、K₂FeO₄、V₂O₅、RuO₂、NaNO₂、CrO₃、K₂CrO₄、K₂Cr₂O₇、H₅PV₂Mo₁₀O₄、过氧化物和PhI(OAc)₂的氧化剂反应，以产生式I化合物。