[发明专利]雄激素受体拮抗剂及其用途有效
申请号: | 201280012086.9 | 申请日: | 2012-03-08 |
公开(公告)号: | CN103608333A | 公开(公告)日: | 2014-02-26 |
发明(设计)人: | 童友之 | 申请(专利权)人: | 苏州开拓药业有限公司;童友之 |
主分类号: | C07D233/42 | 分类号: | C07D233/42;C07D233/86;C07D233/66;C07D233/84;C07D401/04;C07D401/14;C07D403/10;C07D417/14;A61K31/4164;A61K31/4178;A61P5/28;A61P35/00 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 彭鲲鹏;卢蓓 |
地址: | 215123 中国江苏省苏州工业园*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本申请公开了经取代的硫代咪唑烷酮化合物和包含所述化合物的药物组合物。所述化合物和组合物可用于治疗雄激素受体相关疾病或紊乱,例如前列腺癌、良性前列腺肥大、雄性毛发缺失和多毛症。 | ||
搜索关键词: | 激素 受体 拮抗剂 及其 用途 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其可药用盐、溶剂化物、水合物、前药或衍生物:其中:Z选自:氢、CF3、C1-C3烷氧基、CF3O、卤素、氰基和任选地被一个或更多个卤素取代的C1-C4烷基;Y选自:卤素、C1-C3烷氧基、羟基、CF3O和氰基;W选自:氧、硫和两个氢;R3和R4独立地选自任选地被一个或更多个氟或羟基取代的C1-C4烷基,或者R3和R4与它们所连接的碳一起形成3至6元环烷基环,其中一个或更多个碳可任选地被一个或更多个氟或羟基取代,并且其中一个碳任选地为氧或氮;A1是芳基或杂芳基,其任选地被一个或更多个C1-C4烷基、氰基、羟基、甲氧基、乙氧基、卤素或5至6元杂芳基所取代;A2是(CF2)a(CH2)mY1(CH2)nQ,其中a、m和n为独立地选自0至4的整数,并且其中a或m或n中的至少一个不为0,或者A2是(CH2)mY1(CH2)nQ,其中m和n为独立地选自0至4的整数,并且其中m或n中的至少一个不为0;Q选自:C(O)NHR”、C(RxRy)C(O)NR”R1”、SO2R”、SO2NR”R1”、氰基、羟基、C1-C3烷氧基、C(S)NR”R1”、C(O)OR”、OC(O)NR”R1”、C(O)NR”R1”、任选地被取代的5至6元杂芳基、以及任选地被取代的4至6元杂环;Y1选自:直接键、-O-、-S-和-NR”-;R”和R1”独立地选自:氢、C1-C6烷基、C1-C6环烷基和C1-C6烯基,或者NR”R1”一起形成3至7元杂环,其中一个或更多个碳可任选地被一个或更多个羟基、氨基、氰基或氟基团所取代;Rx和Ry独立地选自氢或甲基;或者C(RxRy)一起形成任选地被取代的3至5元环烷基环或其中一个碳被氧或胺替代的3至5元环。
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