[发明专利]一种新的用于缺血心脏保护作用的κ-阿片受体激动剂在审
| 申请号： | 201210360996.8 | 申请日： | 2012-09-25 |
| 公开（公告）号： | CN102993125A | 公开（公告）日： | 2013-03-27 |
| 发明（设计）人： | 裴建明;王跃民;王倩梅;郭海涛;樊荣;张淑苗;李娟;冯娜 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军第四军医大学 |
| 主分类号： | C07D295/135 | 分类号： | C07D295/135;A61P9/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 710032 陕西省*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种对缺血心脏具有保护作用新的κ-阿片受体激动剂——季胺化U50488H。季胺化U50488H是在极性溶剂和催化剂条件下，由κ-阿片受体激动剂U50488H和CH3I反应生成。该季胺化产物能够像U50488H一样明显改善缺血/再灌注心脏的功能，明显减少心肌梗死面积，降低心肌酶的漏出和显著减少心肌细胞凋亡数量。这种新的化合物的显著特点是它不能通过血脑屏障，避免了因U50488H通过血液循环进入脑组织引起可能发生的成瘾性和依赖性。这种具有心肌保护作用的新型κ-阿片受体激动剂可用于学术研究，也可为临床应用防治缺血性心脏病提供可能的新药，因而具有很好的科学研究价值和临床应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 用于 缺血 心脏 保护 作用 阿片 受体 激动剂 | ||
【主权项】：
首次对κ‑阿片受体激动剂U50488H进行季胺化改造，获得一种新的κ‑阿片受体激动剂——季胺化U50488H。
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