[发明专利]二氮杂二环中枢神经系统活性剂

摘要

本发明涉及二氮杂二环中枢神经系统活性剂、下式(I)化合物、其药用组合物以及所述组合物用于控制哺乳动物突触传递的用途(烟碱性乙酰胆碱受体配体)。

主权项

1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐及药物前体：其中A选自共价键、CH₂、CH₂CH₂和CH₂CH₂CH₂；B选自CH₂和CH₂CH₂，前提是当A为CH₂CH₂CH₂时，则B为CH₂；Y选自共价键、CH₂和CH₂CH₂；Z选自共价键、CH₂和CH₂CH₂，前提是当Y为CH₂CH₂时，则Z为共价键，再一前提是当Z为CH₂CH₂时，则Y为共价键；R₁选自：R₃选自氢、烷基和卤素；R₄选自氢、烷氧基、烷基、氨基、卤素和硝基；R₅选自氢、链烯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷基、烷基羰基、烷基羰基氧基、烷硫基、链炔基、氨基、氨基烷基、氨基羰基、氨基羰基烷基、氨基磺酰基、羧基、羧基烷基、氰基、氰基烷基、甲酰基、甲酰基烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、卤素、羟基、羟烷基、巯基、巯基烷基、硝基、5-四唑基、-NR₆SO₂R₇、-C(NR₆)NR₇R₈、-CH_2C(NR₆)NR₇R₈、-C(NOR₆)R₇、-C(NCN)R₆、-C(NNR₆R₇)R₈、-S(O)₂OR₆和-S(O)₂R₆；R₆、R_7和R₈独立选自氢和烷基；R₉选自氢、烷氧基羰基、烷基、氨基、氨基烷基、氨基羰基烷基、苄氧基羰基、氰基烷基、二氢-3-吡啶基羰基、羟基、羟烷基和苯氧基羰基。