[发明专利]N’-芳基-N，N-二甲基甲脒的制备新方法有效
| 申请号： | 201210241373.9 | 申请日： | 2012-07-12 |
| 公开（公告）号： | CN103539702A | 公开（公告）日： | 2014-01-29 |
| 发明（设计）人： | 李宝林;任宇飞;王留昌;贾玉才;丁思懿;王伟 | 申请（专利权）人： | 陕西师范大学 |
| 主分类号： | C07C257/18 | 分类号： | C07C257/18;C07D239/94 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 710062 *** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种合成N’-芳基-N，N-二甲基甲脒的新方法。该方法先以N，N-二甲基甲酰胺与硫酸二甲酯反应成亚胺盐；生成的亚胺盐在碱的存在下，与芳胺反应生成N’-芳基-N，N-二甲基甲脒；该甲脒可与其它胺作用生成喹唑啉类化合物，可用于抗肿瘤药物埃罗替尼、拉帕替尼和吉非替尼等的合成。该方法反应条件温和，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 芳基 二甲基甲 制备 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种结构为式1的N’-芳基-N，N-二甲基甲脒的制备方法，![]()
式1中的R1、R2可以为氢、卤素、烷基、烷氧基、取代烷氧基；R1和R2可以相同或不相同；其特征在于该方法包括如下步骤：(1)N，N-二甲基甲酰胺(DMF)与硫酸二甲酯于40℃～90℃下反应生成亚胺盐；![]()
(2)在碱的存在下，亚胺盐与结构为式2所示的邻氨基芳基甲腈在有机溶剂中于0℃～60℃下反应生成结构为式1的N’-芳基-N，N-二甲基甲脒，![]()
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