[发明专利]噁唑烷酮抗生素有效
申请号: | 201210209094.4 | 申请日: | 2008-04-11 |
公开(公告)号: | CN102746297A | 公开(公告)日: | 2012-10-24 |
发明(设计)人: | 丹尼尔·比尔;克里斯蒂安·哈伯舒兰;乔治·吕迪;吉恩-菲利普·苏里维特;科内丽亚·扎姆布朗恩·埃科林 | 申请(专利权)人: | 埃科特莱茵药品有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D413/14;C07D417/14;C07D519/00;A61K31/4545;A61K31/517;A61K31/5415;A61K31/496;A61P31/04;A61P31/00 |
代理公司: | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人: | 李献忠 |
地址: | 瑞士阿*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本发明是关于式(I)化合物以及这些化合物的药学上可接受的盐在制备用于预防或治疗细菌感染的药剂中的用途, |
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搜索关键词: | 噁唑烷酮 抗生素 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐在制备用于预防或治疗细菌感染的药剂中的用途,
其中,R1表示氢、烷氧基、卤素或氰基;U、V、W及X中的一个或两个表示N,而其余各表示CH,或在X的情况中表示CRa;Ra表示氢或卤素;R6表示氢或(C1-C4)烷基;˙A表示N;B表示N;D表示键;E表示CH2或*-COCH2-,其中星号表示连接至B的键;R2、R3、R4及R5各表示H,或R4与R5表示H,且R2与R3和连接到它们上的碳原子一起形成羰基,或R2与R3表示H,且R4与R5和连接到它们上的碳原子一起形成羰基;且m与n各表示整数1;或˙A表示N,B表示C(OH),D表示键,E表示CH2,R2、R3、R4及R5各表示H,且m与n各表示整数1;或˙A表示N,B表示CH,D表示NRb,E表示CH2,R2、R3、R4及R5各表示H,Rb表示H或(C1-C4)烷基,且m与n各表示整数1;或˙A表示C(OH),B表示N,D表示键,E表示CH2,R2、R3、R4及R5各表示H,且m与n各表示整数1;G表示未取代的苯基,在位置3或4上被单取代的苯基,或在位置3与4上被二取代的苯基,其中各取代基独立选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、氟烷基、氟烷氧基、氰基、卤素及-NRN1RN2;或G表示在位置5上被单取代的吡啶-2-基,其中所述取代基选自(C1-C4)烷基与氟烷基;或G表示6,7-二氢-[1,4]二英
并[2,3-c]哒嗪-3-基;或G表示选自以下的基团:
其中,Rh表示氢或氟;M表示CH或N;且Q与Q′是独立表示O或S;和RN1与RN2独立表示(C1-C4)烷基,或与它们携带的氮一起形成吡咯烷环。
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