[发明专利]6-修饰的双环核酸类似物有效
| 申请号： | 201210111246.7 | 申请日： | 2007-01-27 |
| 公开（公告）号： | CN102766630A | 公开（公告）日： | 2012-11-07 |
| 发明（设计）人： | 埃里克·E·斯威兹;普内特·P·塞思 | 申请（专利权）人： | ISIS制药公司 |
| 主分类号： | C12N15/113 | 分类号： | C12N15/113;C12N5/00;A61K48/00;A61P43/00 |
| 代理公司： | 北京万慧达知识产权代理有限公司 11111 | 代理人： | 杨颖;张一军 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供了6-修饰的双环核苷类似物以及包含这些核苷类似物的寡聚化合物。在优选的实施方案中该核苷类似物在6位具有(R)或(S)-手性。这种双环核苷类似物可用于提高寡聚化合物的性质包括核酸酶抗性。 | ||
| 搜索关键词： | 修饰 核酸 类似物 | ||
【主权项】：
1.一种寡聚化合物，其具有至少一个具有式III的单体：![]()
其中对每一个具有式III的单体独立而言：Bx是杂环碱基部分；T3为H、羟基保护基团、联接的共轭基团或将具有式III的所述单体与所述寡聚化合物的单体亚基连接的核苷间联接基团；T4为H、羟基保护基团、联接的共轭基团或将具有式III的所述单体与所述寡聚化合物的单体亚基连接的核苷间联接基团；其中至少T3和T4之一为核苷间联接基团；且Z是C1-C6烷基或取代的C1-C6烷基；且其中所述的取代基为C1-C6烷氧基；且其中所述寡聚化合物包含长度为8到40的单体亚基，且其中所述寡聚化合物包含至少一个能与核酸分子杂交的区域。
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