[发明专利]一种CTX介导的靶向纳米载体及纳米载药体系

摘要

本发明公开了一种CTX介导的靶向纳米载体及纳米载药体系的方法。本发明的CTX介导的靶向纳米载体体系生物相容性、缓释性能及靶向性良好。由于CTX-壳聚糖衍生物具有CTX的高度靶向选择性，使纳米载体识别并结合于肿瘤细胞表面的MMP-2起到靶向作用，同时阻止肿瘤组织的血管生成；而载体携带的活性物质，可定位释放于肿瘤部位以杀死肿瘤细胞，因此该载体系统可以起到双重的靶向抑制及杀死肿瘤细胞的作用。本发明的制备方法操作简便、工艺稳定、成本低廉，对原材料有广泛的适用性，所有具有亲水性取代基团的壳聚糖衍生物均可，原料来源十分广泛。

主权项

一种CTX介导的靶向纳米载体，其特征在于，通过包括以下步骤的制备方法制得：(1)配制质量体积比为0.01‑0.1g/ml的、PH＝7‑9的壳聚糖亲水性衍生物缓冲溶液；向其中加入聚乙二醇‑琥珀酰亚胺酯水溶液，壳聚糖亲水性衍生物与聚乙二醇‑琥珀酰亚胺酯的摩尔比1∶(0.2‑5)，反应1.5‑2.5h，得壳聚糖亲水性衍生物‑聚乙二醇溶液；(2)CTX用巯基试剂修饰，CTX与巯基试剂的摩尔比是1∶(2‑6)，得CTX‑巯基试剂；(3)将壳聚糖亲水性衍生物‑聚乙二醇与CTX‑巯基试剂以摩尔比1∶(3‑8)混合，室温反应1‑3h，加入乙醇析出沉淀，混合液与乙醇的体积比1∶(2‑5)，过滤，得CTX‑壳聚糖亲水性衍生物；(4)配制质量体积比为0.01‑0.1g/ml的CTX‑壳聚糖亲水性衍生物溶液，加入其体积(2.5‑10)％的二氯甲烷，混匀，抽真空，加入二氯甲烷体积0.5‑1倍的固化剂，搅拌固化50‑60min，得CTX介导的靶向纳米载体。