[发明专利]新型喹唑啉类衍生物及其制备方法、抗HIV活性和抗TMV活性有效

申请号：	201110376651.7	申请日：	2011-11-24
公开（公告）号：	CN103130730A	公开（公告）日：	2013-06-05
发明（设计）人：	汪清民;王兹稳;李悦;谈娟;王明晓;姚雪;乔文涛;耿运琪;刘玉秀;王力钟	申请（专利权）人：	南开大学
主分类号：	C07D239/91	分类号：	C07D239/91;C07D405/04;C07D409/04;C07D401/04;C07D239/90;A61K31/517;A61P31/18;A01N43/54;A01P1/00
代理公司：	暂无信息	代理人：	暂无信息
地址：	300071 天津市卫津路***	国省代码：	天津;12
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摘要：	本发明涉及新型喹唑啉类化合物I以及它们的制备、抗HIV活性和抗TMV活性。通式I具有很好的抗艾滋病病毒活性和抗烟草花叶病毒活性，能很好地抑制艾滋病病毒(HIV)和烟草花叶病毒(TMV)。式中取代基R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶具体所指代的内容见说明书。
搜索关键词：	新型喹唑啉类衍生物及其制备方法 hiv 活性 tmv
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【主权项】：

1.如下通式所示结构的新型喹唑啉类化合物I(图1)，式中，R¹代表H、1-10碳的烷氧基、1-10碳的烷胺基、1-10碳的取代苄氧基、1-10碳的取代苄胺基、1-10碳的烷基；R²代表OH、F、Cl、Br、I₂、1-10碳的烷氧基、1-10碳的烷胺基、1-10碳的取代苄氧基、1-10碳的取代苄胺基、1-10碳酰氧基、1-10碳酰胺基、1-10碳烷羰基；R³代表H、1-10碳的烷基、1-10碳的取代苄基；R⁴代表H，1-10碳的烷基、1-10碳的烷胺基、1-10碳的取代苄胺基、1-10碳的取代苄基、1-10碳的取代芳基、1-10碳的含杂环取代基；R⁵代表单键、H；R⁶代表单键、H、1-10碳的烷基，1-10碳的取代苄基、1-10碳的取代芳基、1-10碳的含杂环取代基。图1其特征在于优选的通式I所示的化合物是：N-(4-氟苄基)-2-(4-氟苯基)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-1，2，3，4-四氢喹唑啉-6-甲酰胺I-1；N-(4-氟苄基)-2-(4-硝基苯基)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-1，2，3，4-四氢喹唑啉-6-甲酰胺I-2；N-(4-氟苄基)-2-(2-呋喃基)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-1，2，3，4-四氢喹唑啉-6-甲酰胺I-3；N-(4-氟苄基)-2-(2-噻吩基)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-1，2，3，4-四氢喹唑啉-6-甲酰胺I-4；N-(4-氟苄基)-2-(2-吡啶基)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-1，2，3，4-四氢喹唑啉-6-甲酰胺I-5；N-(4-氟苄基)-2-(3-吡啶基)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-1，2，3，4-四氢喹唑啉-6-甲酰胺I-6；N-(4-氟苄基)-2-正丁基-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-1，2，3，4-四氢喹唑啉-6-甲酰胺I-7；N-(4-氟苄基)-2-叔丁基-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-1，2，3，4-四氢喹唑啉-6-甲酰胺I-8；N-(4-氟苄基)-2-(4-氟苄基)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-1，2，3，4-四氢喹唑啉-6-甲酰胺I-9；N-(4-氟苄基)-2-(4-硝基苄基)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-1，2，3，4-四氢喹唑啉-6-甲酰胺I-10；N-(4-氟苄基)-2-(Z-苯乙烯基)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-1，2，3，4-四氢喹唑啉-6-甲酰胺I-11；N-(4-氟苄基)-2-(4-氟苯基)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-12；N-(4-氟苄基)-2-(4-硝基苯基)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-13；N-(4-氟苄基)-2-(2-呋喃基)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-14；N-(4-氟苄基)-2-(2-噻吩基)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-15；N-(4-氟苄基)-2-(2-吡啶基)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-16；N-(4-氟苄基)-2-(3-吡啶基)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-17；N-(4-氟苄基)-2-正丁基-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-18；N-(4-氟苄基)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-19；N-(4-氟苄基)-2-(4-氟苄基)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-20；N-(4-氟苄基)-2-(4-硝基苄基)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-21；N-(4-氟苄基)-2-(Z-苯乙烯)-3-甲基-5-甲氧基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-22；N-(4-氟苄基)-2-(4-氟苯基)-3-甲基-5-羟基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-23；N-(4-氟苄基)-2-(4-硝基苯基)-3-甲基-5-羟基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-24；N-(4-氟苄基)-2-(2-呋喃基)-3-甲基-5-羟基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-25；N-(4-氟苄基)-2-(2-噻吩基)-3-甲基-5-羟基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-26；N-(4-氟苄基)-2-(2-吡啶基)-3-甲基-5-羟基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-27；N-(4-氟苄基)-2-正丁基-3-甲基-5-羟基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-28；N-(4-氟苄基)-2-(4-氟苄基)-3-甲基-5-羟基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-29；N-(4-氟苄基)-2-(4-硝基苄基)-3-甲基-5-羟基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲酰胺I-30。

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