[发明专利]一种高效的DPP-IV抑制剂的制备方法有效
| 申请号： | 201110309762.6 | 申请日： | 2011-10-13 |
| 公开（公告）号： | CN103044392A | 公开（公告）日： | 2013-04-17 |
| 发明（设计）人： | 胡文辉;曾丽丽;刘飞;徐宏江 | 申请（专利权）人： | 连云港润众制药有限公司;中国科学院广州生物医药与健康研究院 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07D401/14;A61K31/506;A61K31/517;A61P3/10;A61P3/06;A61P3/08;A61P3/00;A61P3/04;A61P35/00;A61P25/00;A61P37/00 |
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| 地址： | 222069 江苏省连云港市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，涉及一种高效的DPP-IV抑制剂的制备方法，具体地涉及一种以脲嘧啶为母核的化合物或其可药用盐、其制备方法、组合物以及这类化合物作为二肽基肽酶(DPP-IV)抑制剂在预防或治疗受益于DPP-IV抑制的疾病中的用途。本发明化合物对DPP-IV具有非常好的选择性抑制作用，心脏毒性也非常低，是非常有前景的DPP-IV抑制剂类药物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 高效 dpp iv 抑制剂 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式I化合物的制备方法，包括如下步骤：(1)式A化合物与式B化合物在碱的存在下，在有机溶剂中反应生成式C化合物：![]()
(2)式C化合物与R-3-氨基哌啶双盐酸盐反应生成式I化合物：![]()
其中，Hal为氯或溴，R1选取代或未取代的烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基；取代基选自烷基、烷氧基、卤素、氰基、氨基、羟基、硝基、羰基、磺酰基烷基、酰氨基、羰基烷基、芳基、芳氧基、杂环烷基、杂芳基、杂芳氧基、环烷基、环烷基烷基、磺酰基或亚磺酰基；R2选自：(1)氢；(2)氰基；(3)未取代或取代的烷基；(4)未取代或由1-5个各自独立的取代基取代的苯基，取代基选自卤素、氰基、OH、烷基、烷氧基、NHSO2R3、N(烷基)SO2R3、SO2R3、SO2NR4R5、NR4R5、CONR4R5、COOH、和羧基烷基；(5)OH；(6)烷氧基；(7)NR4R5；R3选自取代或未取代的烷基，取代基选自1-5个各自独立的卤素或COOH；R4和R5个各自独立的选自：(1)氢，(2)未取代或取代的苯基，取代基选自卤素、OH、烷基或烷氧基，(3)未取代或由各自独立的取代基取代的C3-6环烷基，取代基选自卤素、OH、烷基或烷氧基，(4)未取代或取代的烷基，取代基选自：(a)卤素，或(b)未取代或由1-5个各自独立的取代基取代的苯基，取代基选自卤素、OH、烷基或烷氧基。
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