[发明专利]KIT突变形式的抑制剂有效
| 申请号： | 201110222445.0 | 申请日： | 2004-11-17 |
| 公开（公告）号： | CN102274230A | 公开（公告）日： | 2011-12-14 |
| 发明（设计）人： | E·布赫东格尔;D·法布罗 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | A61K31/506 | 分类号： | A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明涉及治疗特征为KIT的突变形式的依赖KIT的疾病，其中鉴定了突变KIT并施用了突变KIT的适当抑制剂，所述抑制剂选自米哚妥林、vatalanib和化合物A。 |
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| 搜索关键词： | kit 突变 形式 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.化合物A用于生产治疗患者中依赖KIT的疾病的药物的用途，其中所述依赖KIT的疾病与KIT的突变形式相关并且对伊马替尼的治疗有抗药性，其中所述治疗包括：(a)鉴定KIT的突变形式，其选自D816F、D816H、D816N、D816Y、D816V、K642E、Y823D、Del 550-558、Del 557-561、N822K、V654A、N822H、Del 550-558+V654A、Del 557-561+V654A、Ins503AY、V560G、558NP、Del 557-558、Del VV559-560、F522C、Del 579、R634W、K642E、T801I、C809G、D820Y、N822K、N822H、Y823D、Y823C和T670I，并且具有突变KIT的体外IC50大于约3微摩尔/升；和(b)向所述患者施用有效抑制突变KIT量的化合物A，其中化合物A的结构式如下：![]()
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