[发明专利]用于癌症诊断与治疗的靶向纳米粒传输系统的构建方法

摘要

本发明公开了用于癌症诊断与治疗的靶向纳米粒传输系统的构建方法。以单链抗体为介导构建载超顺磁性四氧化三铁和抗肿瘤药物的纳米粒传输系统，靶向给药，向全身传递抗肿瘤药物至靶部位来治疗癌症，利用抗体-抗原高特异性结合作用识别靶点，可使药物在体内传输具有主动靶向性，既可提高药效，又可减少药物对正常组织的毒副作用；同时该系统还可作为核磁共振成像技术造影剂以提高实时监测靶部位肿瘤变化情况的准确性。

主权项

用于癌症诊断与治疗的靶向纳米粒传输系统的构建方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)利用巯基乙胺裂解双链抗体，获得具有游离巯基的单链抗体；(2)α‑氨基聚乙二醇修饰的单链抗体的制备：将上述具有游离巯基的单链抗体与含有α‑氨基‑ω‑马来酰亚胺聚乙二醇和EDTA的PBS缓冲液混合后在4℃孵育12h，脱盐柱纯化后获得α‑氨基聚乙二醇修饰的单链抗体；(3)载抗肿瘤药物和超顺磁四氧化三铁的纳米粒的制备：称取5～15mg抗肿瘤药物和20mg超顺磁四氧化三铁，溶于二氯甲烷中，混匀1h；将100mg的端羧基聚(乳酸‑羟基乙酸)共聚物溶于其中，在超声条件下，加入质量分数2％的聚乙烯醇水溶液中；挥去有机溶剂，离心，超滤，水洗3～5次，冷冻干燥，得载抗肿瘤药物和超顺磁四氧化三铁的纳米粒；(4)靶向纳米粒传输系统的制备：将步骤(3)制得的纳米粒分散在水中，加入N‑羟基琥珀酰亚胺和1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐，孵育2h；加入步骤(2)制得的α‑氨基聚乙二醇修饰的单链抗体，4℃孵育12h；离心.，脱盐柱纯化后得到用于癌症诊断与治疗的靶向纳米粒传输系统。