[发明专利]酰化胰高血糖素类似物有效
| 申请号： | 201080038110.7 | 申请日： | 2010-06-24 |
| 公开（公告）号： | CN102574903A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | 迪特·里贝尔;埃迪·迈尔;延斯·罗森格伦·道高;马里耶·斯科夫高;雅各布·林德·托尔伯格;吉塔·坎彭;卡米拉·埃特贝里·贝克 | 申请（专利权）人： | 西兰制药公司 |
| 主分类号： | C07K14/605 | 分类号： | C07K14/605;A61K38/26;A61P5/48 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 顾晋伟;田旸 |
| 地址： | 丹麦格*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
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| 摘要： | 本发明提供了用于促进体重减轻或防止体重增加以及用于治疗糖尿病及相关代谢疾病的材料和方法。特别地，本发明提供了在这些方法中有效的新型酰化胰高血糖素类似物肽。所述肽可通过具有比人胰高血糖素更高的针对GLP-1受体的选择性来介导其作用。 | ||
| 搜索关键词： | 酰化胰高 血糖 类似物 | ||
【主权项】：
化合物，其具有式：R1‑Z‑R2其中R1是H、C1‑4烷基、乙酰基、甲酰基、苯甲酰基或三氟乙酰基；R2是OH或NH2；以及Z是具有式I的肽His‑X2‑Gln‑Gly‑Thr‑Phe‑Thr‑Ser‑Asp‑Tyr‑Ser‑X12‑Tyr‑Leu‑Asp‑X16‑X17‑Ala‑Ala‑X20‑X21‑Phe‑Val‑X24‑Trp‑Leu‑X27‑X28‑Ala‑X30；(I)其中X2选自Aib和Ser；X12选自Lys、Arg或Leu；X16选自Arg和X；X17选自Arg和X；X20选自Arg、His和X；X21选自Asp和Glu；X24选自Ala和X；X27选自Leu和X；X28选自Arg和X；X30是X或不存在；其中X16、X17、X20、X24、X27、X28和X30中的至少一个是X；以及其中每个残基X独立地选自：Glu、Lys、Ser、Cys、Dbu、Dpr和Orn；其中至少一个残基X的侧链与具有下式的亲脂取代基缀合：(i)Z1，其中Z1是直接与所述X的侧链缀合的亲脂部分；或者(ii)Z1Z2，其中Z1是亲脂部分，Z2是间隔物，以及Z1通过Z2与所述X的侧链缀合；前提是Z不是HSQGTFTSDYSKYLDS‑K(十六烷酰基‑γ‑Glu)‑AAHDFVEWLLRA。
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