[发明专利]酸不稳定触发子单元有效

专利信息
申请号: 201080036375.3 申请日: 2010-06-21
公开(公告)号: CN102803228A 公开(公告)日: 2012-11-28
发明(设计)人: A·瓦尔内克;I·穆勒 申请(专利权)人: KTB肿瘤研究有限责任公司
主分类号: C07D249/04 分类号: C07D249/04;C07D311/16;C07D403/12;C07D405/12;C07D473/00;C07D491/147;C07H15/24;A61K31/53;A61K31/352;A61P35/00;A61K47/48
代理公司: 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 代理人: 刘新宇;李茂家
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明涉及包含亚胺键作为酸不稳定触发子基团的化合物,该亚胺键作为酸不稳定触发子基团的用途,断裂所述化合物中的亚胺键的方法,以及包含所述化合物的药物组合物。
搜索关键词: 不稳定 触发 单元
【主权项】:
1.一种下述通式(I)的化合物:其中Ar是具有用独立地选自由C1-6烷基、C1-6硫代烷基、可包含一个或多个杂原子的C3-7环烷基、C1-6烷氧基、C1-6二烷氨基、C1-6烷氧羰基、C1-6三烷基铵基团、硝基、羟基、C1-6全氟烷基、氟、氯和溴组成的组中的取代基所取代的一个或多个氢的苯基,n为0或1,R1、R2、R5和R6独立地选自氢、线性或支化C1-8烷基、苯基、萘基、联苯基或乙烯基苯基或基团C,R3、R4、R7和R8独立地选自氢或基团C,条件是R1至R8至多一个为基团C,E为包含选自由染料、诊断剂或药学活性化合物组成的组中的至少一个效应物单元的部分,和C为载体基团,该载体基团选自由血清蛋白、抗体或抗体片段、合成聚合物、树状聚体、肽、生长因子、结合受体的配体、多糖、微粒、纳米颗粒和能够结合至载体分子的蛋白质结合部分组成的组,其中,所述载体基团可直接或经由连接子结合至苯环或结合至苄型碳原子。
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