[发明专利]瑞舒伐他汀和阿托伐他汀衍生物无效
申请号: | 201080016152.0 | 申请日: | 2010-03-10 |
公开(公告)号: | CN102387800A | 公开(公告)日: | 2012-03-21 |
发明(设计)人: | 德里克·琳达赛;彼得·杰克逊;斯蒂芬·欣德利;因德尔·巴姆拉 | 申请(专利权)人: | 莱德克斯制药有限公司 |
主分类号: | A61K31/40 | 分类号: | A61K31/40;A61P9/00;A61P9/10;A61P3/06;A61K31/505 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;阴亮 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 本发明涉及新型瑞舒伐他汀和阿托伐他汀类似物的发现。 | ||
搜索关键词: | 瑞舒伐 阿托伐 衍生物 | ||
【主权项】:
1.通式I的化合物及其药物可接受的盐和溶剂化物:
其中:A选自包含下列的基团:
R1a、R4a、R1b、R4b以及R2b和R3b中的一个各自独立地选自包含氢、卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、C3-6环烷基、芳基、C1-4烷基芳基、杂环基和C1-4烷基杂芳基的基团;R2a为-S(O)2R9a,其中R9a为C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷基芳基或芳基;R3a为氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C3-6环烷基或芳基;并且其它的R2b和R3b为-CONR9bR10b,其中R9b和R10b独立地选自包含氢、C1-6烷基、C2-6烯基、芳基、C1-4烷基芳基、杂芳基、C1-4杂芳基的基团;R5和R6独立地选自包含氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C3-6环烷基、芳基、C1-6烷基芳基、C1-6烷酰基芳基、杂芳基、C1-6烷酰基杂芳基和C1-6烷基杂芳基的基团;通常条件是R5和R6均不是氢;并且条件是当R6为甲基时,R5不是苄基或H;R7和R8独立地选自包含H、C1-4烷基和卤素的基团;X为-(CRaRb)m(CRa=CRb)n(CRaRb)o-,其中Ra和Rb独立地选自包含H、甲基、乙基和卤素的基团,并且m、n和o独立地为0、1、2或3,且条件是m+n+o不大于3;以及其中在化学可能的情况下,上述各个R基团可独立地由各个存在的1至5个基团任意取代,所述基团独立地选自包含卤素、C1-3烷基、卤代C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷氧基、羟基和氰基的基团。
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