[发明专利]瑞舒伐他汀和阿托伐他汀衍生物无效

专利信息
申请号: 201080016152.0 申请日: 2010-03-10
公开(公告)号: CN102387800A 公开(公告)日: 2012-03-21
发明(设计)人: 德里克·琳达赛;彼得·杰克逊;斯蒂芬·欣德利;因德尔·巴姆拉 申请(专利权)人: 莱德克斯制药有限公司
主分类号: A61K31/40 分类号: A61K31/40;A61P9/00;A61P9/10;A61P3/06;A61K31/505
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人: 王达佐;阴亮
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要: 发明涉及新型瑞舒伐他汀和阿托伐他汀类似物的发现。
搜索关键词: 瑞舒伐 阿托伐 衍生物
【主权项】:
1.通式I的化合物及其药物可接受的盐和溶剂化物:其中:A选自包含下列的基团:R1a、R4a、R1b、R4b以及R2b和R3b中的一个各自独立地选自包含氢、卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、C3-6环烷基、芳基、C1-4烷基芳基、杂环基和C1-4烷基杂芳基的基团;R2a为-S(O)2R9a,其中R9a为C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷基芳基或芳基;R3a为氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C3-6环烷基或芳基;并且其它的R2b和R3b为-CONR9bR10b,其中R9b和R10b独立地选自包含氢、C1-6烷基、C2-6烯基、芳基、C1-4烷基芳基、杂芳基、C1-4杂芳基的基团;R5和R6独立地选自包含氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C3-6环烷基、芳基、C1-6烷基芳基、C1-6烷酰基芳基、杂芳基、C1-6烷酰基杂芳基和C1-6烷基杂芳基的基团;通常条件是R5和R6均不是氢;并且条件是当R6为甲基时,R5不是苄基或H;R7和R8独立地选自包含H、C1-4烷基和卤素的基团;X为-(CRaRb)m(CRa=CRb)n(CRaRb)o-,其中Ra和Rb独立地选自包含H、甲基、乙基和卤素的基团,并且m、n和o独立地为0、1、2或3,且条件是m+n+o不大于3;以及其中在化学可能的情况下,上述各个R基团可独立地由各个存在的1至5个基团任意取代,所述基团独立地选自包含卤素、C1-3烷基、卤代C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷氧基、羟基和氰基的基团。
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