[发明专利]5,6,7,4’-四羟基黄酮及衍生物作为JAK酪氨酸蛋白激酶抑制剂的应用有效
| 申请号： | 201010234773.8 | 申请日： | 2010-07-19 |
| 公开（公告）号： | CN102335184A | 公开（公告）日： | 2012-02-01 |
| 发明（设计）人： | 杨兆祥;张伟;普俊学;白奕阳;周荣光;刘一丹 | 申请（专利权）人： | 昆明制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/7048 | 分类号： | A61K31/7048;A61K31/352;A61P9/10;A61P9/00;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/00;A61P19/02;A61P29/00;A61P37/06;A61P37/08 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 冯琼;李玉秋 |
| 地址： | 650100 云南省昆*** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药领域，公开了5，6，7，4’-四羟基黄酮及其衍生物作为JAK酪氨酸蛋白激酶抑制剂的应用，尤其涉及5，6，7，4’-四羟基黄酮及其衍生物作为JAK酪氨酸蛋白激酶抑制剂用于制备治疗JAK/STAT信号转导通路异常相关疾病的药物的应用。本发明所述5，6，7，4’-四羟基黄酮及其衍生物对JAK酪氨酸蛋白激酶发生强烈抑制作用，其酶学结合特性为竞争性抑制；还可以有效地透过细胞膜对JAK/STAT信号转导通路激活产生阻竭，从而抑制淋巴细胞向周边组织分泌细胞因子如干扰素的能力。药理学研究显示，对血管有明显的舒张作用，表明5，6，7，4’-四羟基黄酮及其衍生物在临床具有重大的应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 羟基 黄酮 衍生物 作为 jak 酪氨酸 蛋白激酶 抑制剂 应用 | ||
【主权项】：
1.式Ⅰ所示化合物作为JAK酪氨酸蛋白激酶抑制剂的应用；![]()
其中，R1为-H、-CH3、-COCH3或葡萄糖醛酸；R2为-H、-CH3或-COCH3。
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