[发明专利]乙酰普鲁兰多糖叶酸偶联物的纯化及其纳米粒子的制备方法无效
| 申请号： | 201010179030.5 | 申请日： | 2010-05-21 |
| 公开（公告）号： | CN101831000A | 公开（公告）日： | 2010-09-15 |
| 发明（设计）人： | 张其清;唐红波;李学敏;刘玲蓉;张彤;李磊;白永刚;周志敏 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院生物医学工程研究所 |
| 主分类号： | C08B37/00 | 分类号： | C08B37/00;A61K47/36;A61K9/14 |
| 代理公司： | 天津市杰盈专利代理有限公司 12207 | 代理人： | 王小静 |
| 地址： | 300192 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明涉及乙酰普鲁兰多糖叶酸偶联物的纯化及其纳米粒子的制备方法。25～28℃下，叶酸、乙酰普鲁兰多糖溶液、4-二甲氨基吡啶(DMAP)和碳化二亚胺类脱水剂混合反应5～7天，把滤液滴加入过量无水乙醇沉淀，离心，收集沉淀，用碳酸钠缓冲液透析24～48h，在去离子水中透析24-48h，冻干或真空干燥后得到材料。将材料溶解于二甲基亚砜(DMSO)或其他有机溶剂中，采用透析法制备纳米粒子。本发明步骤少，操作简单，重复性较好，不需添加其他稳定剂和乳化剂，纳米粒子呈球形，粒径均匀，电位绝对值低，稳定性好，单次静脉注射给予小鼠未见明显毒性。 | ||
| 搜索关键词： | 乙酰 普鲁兰 多糖 叶酸 偶联物 纯化 及其 纳米 粒子 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种乙酰普鲁兰多糖叶酸偶联物的纯化及其纳米粒子的制备方法，其特征在于它包括的步骤：1)将叶酸与乙酰普鲁兰多糖溶液在催化剂4-二甲氨基吡啶(DMAP)和碳化二亚胺脱水剂作用下反应，反应温度为25～28℃，反应时间为5～7天，使缩合成叶酸-乙酰普鲁兰多糖偶联物；2)将反应中生成的1，3-二环己基脲(DCU)沉淀过滤除掉，滤液滴加入体积比为1∶50～150的无水乙醇中沉淀，4℃下，3000～8000转/分钟离心，时间为5～20min，收集沉淀；3)用碳酸钠缓冲液透析24～48h以除尽游离叶酸，去离子水透析24-48h除去其他的小分子。4)真空干燥或冻干，得黄色粉末。
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