[发明专利]磺酰次膦酰杂交肽及其制备方法

摘要

本发明提供了一类磺酰次膦酰杂交肽及其制备方法。该磺酰次膦酰杂交肽的结构如式(1)所示，由氨基磺酸、氨基次膦酸和氨基酸缩合组成，可以作为药物、酶抑制剂、抗菌剂、制备抗体酶的半抗原等。通过氨基磺酰胺、醛或酮、烷基或芳基二氯化膦三种物质在有机溶剂中反应一段时间后，在碱的存在下向反应混合物中加入氨基酸酯或它们的盐直接进行氨解得到磺酰次膦酰杂交肽。该方法原料简单易得，工艺简单，合成效率高，是一种原子经济的汇聚式合成方法，并可用于光学活性磺酰次膦酰杂交肽的制备。

主权项

1.一类磺酰次膦酰杂交肽，其结构通式如下：式(1)中：n＝1、2、3、4或5；R¹代表烷基、环烷基、芳基、烯基、环烷基烷基、芳烷基；R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰和R¹¹相同或不同，表示氢、烷基、环烷基、芳基、烯基、芳烷基、环烷基烷基、烷氧基烷基、二烷氨基烷基，其中：R²和R³、R⁴和R⁵、R⁶和R⁷、R⁹和R¹⁰相互独立或成环。