[发明专利](-)-(R)-氯吡格雷(-)-(R)-樟脑磺酸盐外消旋化的生产方法有效
| 申请号： | 200910067678.0 | 申请日： | 2009-01-14 |
| 公开（公告）号： | CN101463038A | 公开（公告）日： | 2009-06-24 |
| 发明（设计）人： | 孟庆礼;杨冠宇;宋风武;张艳雪 | 申请（专利权）人： | 天津市中央药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;A61P7/02 |
| 代理公司： | 天津市杰盈专利代理有限公司 | 代理人： | 朱红星 |
| 地址： | 30040*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种(-)-(R)-氯吡格雷(-)-(R)-樟脑磺酸盐外消旋化的生产方法，它是以(-)-(R)-氯吡格雷的(-)-(R)-樟脑磺酸盐母液浓缩物在甲醇中与甲醇钠反应，替代了美国专利中的价格昂贵的叔丁醇和叔丁醇钾，再用乙酸乙酯提取浓缩，在异丙醇中成盐，得到高品质、高收率的硫酸氯吡格雷。本发明的氯吡格雷樟脑磺酸盐外消旋化生产方法具有工业操作简便，质量稳定，收率高的特点，更有利于大规模的工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 氯吡格雷 樟脑 磺酸盐外消旋化 生产 方法 | ||
【主权项】：
1、(-)-(R)-氯吡格雷(-)-(R)-樟脑磺酸盐外消旋化的生产方法，其特征在于包括如下的步骤：(1)将(-)-(R)-氯吡格雷(-)-(R)-樟脑磺酸盐母液浓缩物在有机溶剂中与有机碱反应，制得外消旋氯吡格雷游离碱；然后在异丙醇中与硫酸成盐，得到外消旋硫酸氯吡格雷；(2)在乙酸乙酯中，用饱和NaHCO3水溶液将硫酸氯吡格雷游离，得到外消旋氯吡格雷游离碱；(3)将外消旋氯吡格雷游离碱采用(-)-(R)-樟脑磺酸拆分得(+)-(S)-氯吡格雷(-)-(R)-樟脑磺酸盐；(4)再脱掉(-)-(R)-樟脑磺酸盐得到(+)-(S)-氯吡格雷游离碱，然后与浓硫酸成盐得到(+)-(S)-氯吡格雷硫酸盐。
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