[发明专利]非核苷逆转录酶抑制剂无效
| 申请号： | 200880010897.9 | 申请日： | 2008-03-18 |
| 公开（公告）号： | CN101657433A | 公开（公告）日： | 2010-02-24 |
| 发明（设计）人： | Z·K·斯威尼;M·韦尔奇 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/12 | 分类号： | C07D249/12;A61P31/18;A61K31/4196 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及抑制HIV-1逆转录酶的式(I)的化合物或其可药用盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、X、Y和Ar如本文所定义，提供了预防和治疗HIV-1感染和治疗AIDS和/或ARC的方法。本发明还涉及含有式I的化合物的组合物，其可用于预防和治疗HIV-1感染和治疗AIDS和/或ARC。 | ||
| 搜索关键词： | 核苷 逆转录 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物或其可药用盐，![]()
其中，X为CH2或NH；Y为CH2或O，条件是X或Y至少一个为CH2；R1为氢或C1-6烷基；R2为C(＝O)Ar或OAr；R3和R4独立地为氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C3-5环烷基；R5为氢、CH2OH、CH2OC(＝O)(CH2)nC(＝O)OH、CH2OC(＝O)C1-6烷基其中n为2-5，或CH2OC(＝O)CHR5aNH2其中R5a为苯基或C1-6低级烷基；Ar为被1-3个基团取代的苯基，所述基团独立地选自卤素、氰基、C1-6卤代烷基、C3-5环烷基或C1-6烷基。
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