[发明专利]利托那韦水溶性衍生物及其合成方法和应用

摘要

利托那韦水溶性衍生物及其合成方法和应用，涉及一种利托那韦水溶性衍生物。提供一种利托那韦水溶性衍生物及其合成方法和应用。通过改进利托那韦合成路线，在利托那韦的基本药效结构保持不变的基础上，用吡啶环代替支链上苯环，提高利托那韦这类抗艾滋病药物的水溶性，合成3个新的利托那韦水溶性衍生物，预计可以在尽量保持利托那韦药物活性的基础上，克服其水溶性较差的缺点，具有良好的HIV蛋白酶抑制作用，可用于制备抗艾滋病药物。

主权项

1. 利托那韦水溶性衍生物，其特征在于利托那韦水溶性衍生物为化合物1、化合物2和化合物3；所述的化合物1的组成为碳、氢、氧、氮、硫；分子式为C38H51N7O5S2，名称为8-(2-氮取代苯基)利托那韦，全称为(2S，3S，5S)-2-[N-(噻唑-5-甲氧基羰基)氨基]-5-[N-[N-[[N-甲基-N-[(2-异丙基-4-噻唑)甲基]氨基]羰基]-L-缬氨基]氨基]-3-羟基-1-苯基-6-吡啶己烷，其结构式为：呈白色油状物；所述的化合物2的组成为碳、氢、氧、氮、硫；分子式为C27H29N5O5S2，名称为(2S，3S，5S)-2，5-二[N-(噻唑-5-甲氧基羰基)氨基]-3-羟基-1-苯基-6-吡啶己烷，其结构式为：呈白色固体；所述的化合物3的组成为碳、氢、氧、氮、硫；分子式为C49H78N9O5S2，名称为(2S，3S，5S)-2，5-二[N-[N-[[N-甲基-N-[(2-异丙基-4-噻唑)甲基]氨基]羰基]-L-缬氨基]氨基]-3-羟基-1-苯基-6-吡啶己烷，其结构式为：呈白色晶体。