[发明专利]脯氨酰羟化酶抑制剂及使用方法

摘要

本文涉及HIF-1α脯氨酰羟化酶抑制剂、包括本文所述的HIF-1α脯氨酰羟化酶抑制剂的组合物以及防治特别是周围血管疾病(PVD)、冠状动脉疾病(CAD)、心力衰竭、缺血及贫血的方法。

主权项

1.一种具有下式的化合物：其中X为N或CH；R和R¹各自独立地为选自以下原子或基团的单元：i)氢；ii)取代或未取代的苯基；以及iii)取代或未取代的杂芳基；所述取代基选自：i)C₁-C₄直链、支链或环状烷基；ii)C₁-C₄直链、支链或环状烷氧基；iii)C₁-C₄直链、支链或环状卤代烷基；iv)卤素；v)-CN；vi)-NHC(O)R⁴；vii)-C(O)NR^5aR^5b；viii)杂芳基；或者ix)两个取代基可一起形成一个具有5至7个原子的稠环；R⁴为C₁-C₄直链、支链或环状烷基；R^5a和R^5b各自独立地为：i)氢；ii)C₁-C₄直链、支链或环状烷基；或者iii)R^5a和R^5b可一起形成一个具有3至7个原子的环；R²选自：i)-OR⁶；或者ii)-NR^7aN^7b；R⁶为氢或者C₁-C₄直链、支链或环状烷基；R^7a和R^7b各自独立地为：i)氢；ii)C₁-C₄直链、支链或环状烷基；或者iii)R^7a和R^7b可一起形成一个具有3至7个环原子的环；Y选自：i)氢；ii)-OR³；R³为氢、甲基或乙基；L为具有下式的连接单元：-[C(R^8aR^8b)]_n-R^8a和R^8b各自独立地为氢、甲基或乙基；下标n选自1至3；R⁹为氢或甲基。