[发明专利]治疗糖尿病性视网膜病的Combretastatin A－4眼用制剂

摘要

本发明涉及以Combretastatin A－4为原料制备成药学上可应用于临床眼用的各种剂型的药品。本发明采用含量在95％－100％的Combretastatin A－4作为原料，制成含1mg－3g的各种眼用制剂：滴眼液、眼膏剂及凝胶剂。Combretastatin A－4作为一种有效成分，能够剂量依赖性地抑制新血管的形成且没有明显的副作用，在抑制畸变的新血管形成同时，不影响正常的视网膜血管系统发育。本发明临床用于治疗糖尿病性视网膜病变。

主权项

1.一种Combretastatin A-4眼用制剂，其配方的特征在于：采用含量在95％-100％的Combretastatin A-4作为原料，制备出三种眼用制剂，按重量/容量或重量/重量百分比计，分别为：1.1采用含量是95％-100％的Combretastatin A-4 1mg～3g制成0.5～100ml的滴眼液，其中，药用附加剂为：增溶剂重量为0.02～25g、等渗调节剂重量为0.02～0.9g、抗氧剂重量为0.01～1.5g、螯合剂重量为0.01～0.5g、抑菌剂重量为0.01～0.23g、增稠剂重量为0.05～10g、注射用水加至0.5～100ml；1.2采用含量是95％-100％的Combretastatin A-4 1mg-3g制备成0.5～100g的眼膏剂，其中，药用附加剂为：增溶剂重量为0.02～25g、抗氧剂重量为0.01～1.5g、螯合剂重量为0.01～0.5g、抑菌剂重量为0.01～0.23g、凡士林8份、液体石蜡、羊毛脂各一份的混合物加至0.5～100g；1.3采用含量是95％-100％的Combretastat in A-4 1mg-3g制备成0.5～100g的凝胶剂，其中，药用附加剂为：增溶剂重量为0.02～25g、抗氧剂重量为0.01～1.5g、螯合剂重量为0.01～0.5g、抑菌剂重量为0.01～0.23g、凝胶剂基质加至0.5～100g；上述滴眼液、眼膏剂及凝胶剂的药用附加剂组份的具体物质按该类制剂的常规用附加剂配制。