[发明专利]分子伴侣功能调节剂无效
申请号: | 200580029411.2 | 申请日: | 2005-09-01 |
公开(公告)号: | CN101010304A | 公开(公告)日: | 2007-08-01 |
发明(设计)人: | 铃木毅;藤井明启;中村秀男;吉川勉 | 申请(专利权)人: | 三菱制药株式会社 |
主分类号: | C07D239/94 | 分类号: | C07D239/94;A61K31/517;A61P13/08;A61P15/00;A61P35/00;A61P35/02;A61P43/00 |
代理公司: | 北京三友知识产权代理有限公司 | 代理人: | 丁香兰;李建忠 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明提供了一种分子伴侣功能调节剂,所述分子伴侣功能调节剂含有以下通式(I)所表示的喹唑啉衍生物(式中,各个标记如权利要求中所定义)或其可药用盐、其水合物或溶剂化物、其光学活性体或外消旋体或其非对映异构体混合物作为活性成分。 | ||
搜索关键词: | 分子 伴侣 功能 调节剂 | ||
【主权项】:
1.一种分子伴侣功能调节剂,所述分子伴侣功能调节剂含有由以下通式(I)所表示的喹唑啉衍生物、其药用盐、其水合物或溶剂化物、其光学活性体或其外消旋体或其非对映异构体混合物作为活性成分:其中,n是0~3的整数,R1是氢原子、卤素原子、羟基、氰基、硝基、三氟甲基、C1-5烷基、C1-5烷氧基、-S(O)fR13(其中f是0~2的整数,R13是C1-5烷基)、-NR14R15(其中R14和R15各自独立地是氢原子、C1-5 烷基、C1-5烷酰基或C1-5烷磺酰基)、C2-5烯基、C2-5炔基或C1-5烷酰基,R2和R3中之一是R27SO2NH-(其中R27是具有或不具有吗啉取代基的C1-5烷基)、(R28SO2)2N-(其中R28是具有或不具有吗啉取代基的C1-5烷基)、C1-5烷氧基、CH3COCH2CONH-、CH3SCH2CH2CONH-、NCCH2CONH-、或(其中X是-C(O)-或SO2-,R4、R5和R6各自独立地是氢原子、卤素原子或是具有或不具有卤素原子、吗啉基、4-C1-5烷基哌嗪-1-基或二(C1-5 烷基)氨基取代基的C1-5烷基)或(其中R7是具有或不具有氢原子、卤素原子、吗啉基、4-C1-5烷基哌嗪-1-基或二(C1-5烷基)氨基取代基的C1-5烷基),且R2和R3中的另一个是或(其中R8和R9各自独立地是[a]氢原子,或[b]具有或不具有羟基或C1-5烷氧基取代基的C1-5烷基,或者[c]R8和R9结合起来表示C=O,或[d]R8 和R9结合成环,显示为可以通过-O-、-S-或-NR10-(其中R10是氢原子或C1-5烷基)而形成的C3-8环亚烷基;m是0~3的整数,R11和R12各自独立地是氢原子或C1-5烷基,Y是氢原子、羟基、C1-5烷氧基、C1-5烷酰氧基、-N(R16)-(CO)u-(CR17R18)v-(CO)j-R19(其中R16是[a]氢原子或[b]具有或不具有氰基或C1-5烷氧基取代基的C1-5烷基,R17和R18各自独立地是氢原子或C1-5烷基,u和j各自是0或1,v是1~5的整数,R19是氢原子、羟基、氰基、氨基、C1-5烷氧基、吗啉基、4-C1-5烷基哌嗪-1-基或二(C1-5烷基)氨基,但是,当(i)u和j同时为0时,v是2~5的整数,当(ii)R19是氰基时,j为0)、(其中p和q各自独立地是2或3,Z是-O-、-S(O)g-(其中g是0~2的整数)、羰基或-NR20-(其中R20是[a]氢原子、[b]C1-5烷磺酰基、[c]C1-5 烷磺酰基、[d]C1-5烷氧羰基或[e]具有或不具有氰基或C1-5烷氧基取代基的C1-5烷基))或(其中r和t各自独立地是1~3的整数,k是0或1,W是氢原子、羟基、C1-5烷氧基、C1-5烷酰氧基、羧基、氰基、二(C1-5烷基)氨基、吗啉基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、4-C1-5烷基哌嗪-1-基或CONR21R22(其中R21和R22各自独立地是氢原子或C1-5烷基))。
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