[发明专利]异奎宁环衍生物及其制备方法以及含有该化合物的药物组合物

摘要

本发明提供通式(I)表示的异奎宁环衍生物：(I)[式中A₁为亚甲基或羰基；R₁为氢原子或甲基；R₂为－(CH₂)_n－A₂－Ph(n＝0－3的整数、A₂为单键或－O－)；R₃为－COOH，－COOR₄，－COSR₄(R₄为低级烷基，无取代的苯基，或被低级烷基、低级烷氧基、羟基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、三氟甲磺酰胺基或卤素取代的苯基)]或其药学上可接受的盐。本发明还提供具有降血糖作用的含有该化合物口服抗糖尿病药物。

主权项

1.一种通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐，式中，A₁为亚甲基或羰基；R₁为氢原子或甲基；R₂为-(CH₂)_n-A₂-Ph，其中n＝0-3的整数、A2为单键或-O-；R₃为-COOH，-COOR₄，-COSR₄，CONHR₅，-NHR₆，-P(O)(OPri)₂，-CH(R₉)COOH，-CH₂CH(COOH)₂，-SO₃H或下式表示的基团；其中，R₄为低级烷基，无取代的苯基或被低级烷基、低级烷氧基、羟基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、三氟甲磺酰胺基或卤素取代的苯基；R₅为吡啶基，噻唑基，无取代的苯基或被低级烷基、低级烷氧基、羟基、三氟甲磺酰胺基或卤素取代的苯基；R₆为-SO₂-R₇、-CO-(CH₂)_m-R₈，其中，R₇为低级烷基，-CH₂COOH，三氟甲基，无取代的苯基或被低级烷基、低级烷氧基、羟基或卤素取代的苯基；R₈为羧基，无取代的苯基或被低级烷基、低级烷氧基、羧基、羟基、卤素、-NHSO₃CF₃或-NHCOCOOH取代的苯基；m＝0或1；R₉为氢原子、羟基或-OR₁₀，其中R₁₀为低级烷基、-CH₂OCH₃、-CH₂O(CH₂)₂OCH₃、-CH₂SCH₃；A₃表示氢原子或甲基。