[发明专利]制备甲红霉素－克拉霉素Ⅱ型晶体的方法无效
| 申请号： | 01809605.0 | 申请日： | 2001-03-14 |
| 公开（公告）号： | CN1429233A | 公开（公告）日： | 2003-07-09 |
| 发明（设计）人： | 徐贵贤;尹相旼;成美罗;金基浄;李宽淳;金南斗 | 申请（专利权）人： | 韩美药品工业株式会社 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人： | 程金山 |
| 地址： | 暂无信息 | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 通过包含以下步骤的方法可容易地以高收率制备高纯度的甲红霉素－克拉霉素II型晶体：用托品基保护红霉素A9－肟或其盐的9－肟羟基，和用三甲代甲硅烷基保护2’－和4”－羟基；使2’，4”－氧－二(三甲代甲硅烷基)红霉素A9－氧－托品基肟与甲基化试剂反应；去除2’，4”－氧－二(三甲代甲硅烷基)－6－氧－甲基红霉素A9－氧－托品基肟的保护基和肟基，以获得粗甲红霉素－克拉霉素；用甲磺酸在水可混溶的有机溶剂和水的混合物中处理该粗甲红霉素－克拉霉素，以获得甲红霉素－克拉霉素甲磺酸盐三水合物晶体；并在水可混溶的有机溶剂和水的混合物中用氨水中和该甲红霉素－克拉霉素甲磺酸盐三水合物晶体。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 红霉素 克拉 霉素 晶体 方法 | ||
【主权项】：
1.制备甲红霉素-克拉霉素II型晶体(化学式I)的方法，其包含以下步骤：(a)在水可混溶的有机溶剂和水的混合物中用甲磺酸处理非药物级甲红霉素-克拉霉素，以获得化学式(II)的甲红霉素-克拉霉素甲磺酸盐三水合物晶体；和(b)在水可混溶的有机溶剂和水的混合物中用氨水中和在步骤(a)中获得的甲红霉素-克拉霉素甲磺酸盐三水合物晶体；其中非药物级甲红霉素-克拉霉素指的是任何纯度的甲红霉素-克拉霉素或结晶的任何阶段的甲红霉素-克拉霉素，包括获自它的制造过程的粗产品：
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