[发明专利]氨甲基－苯基－环己酮衍生物

摘要

本发明涉及氨甲基－苯基－环己酮衍生物、其制备方法、所述氨甲基－苯基－环己酮衍生物在制药方面的应用，以及含有氨甲基－苯基－环己酮衍生物的药物。

主权项

1.非对映体或对映体形式以及游离碱或与生理上可耐受的酸形成的盐特别是盐酸盐形式的通式I和Ia的氨甲基-苯基-环己酮衍生物：其中R1和R2彼此独立地选自R5或YR5，其中Y＝C1-C10-烷基，C2-C10-链烯基或C2-C10-炔基，它们是支链或直链的以及单-或多取代或未取代的，其中R5选自：H，F，Cl，Br，I，CN，NO2；C1-C8-烷基，C2-C8-链烯基或C2-C8-炔基，它们各自是支链或直链的以及单-或多取代或未取代的；饱和或不饱和的以及单-或多取代或未取代的C3-C7-环烷基，或其相应的杂环基，其中环中的一个C原子被S、O或NR6所取代，其中R6选自：H，C1-C10-烷基，C2-C10-链烯基或C2-C10-炔基，它们各自是支链或直链的以及单-或多取代或未取代的；芳基或杂芳基，它们各自是单-或多取代的或未取代的；OR7，OC(O)R7，OC(O)OR7，OC(S)R7，C(O)R7，C(O)OR7，C(S)R7，C(S)OR7，SR7，S(O)R7或S(O2)R7，其中R7选自：H，C1-C18-烷基，C2-C18-链烯基或C2-C18-炔基，它们各自是支链或直链的以及单-或多取代或未取代的；饱和或不饱和的以及单-或多取代或未取代的C3-C7-环烷基，或其相应的杂环基，其中环中的一个C原子被S、O或NR8所取代，其中R8选自：H，C1-C10-烷基，C2-C10-链烯基或C2-C10-炔基，它们各自是支链或直链的以及单-或多取代或未取代的；饱和或不饱和的以及单-或多取代或未取代的烷基芳基；芳基或杂芳基，它们各自是单-或多取代的或未取代的；或NR9R10，C(O)NR9R10或S(O2)NR9R10，其中R9和R10彼此独立地选自：H，C1-C18-烷基，C2-C18-链烯基或C2-C18-炔基，它们各自是支链或直链的以及单-或多取代或未取代的；饱和或不饱和的以及单-或多取代或未取代的C3-C7-环烷基，或其相应的杂环基，其中环中的一个C原子被S、O或NR11所取代，其中R11选自：H，C1-C10-烷基，C2-C10-链烯基或C2-C10-炔基，它们各自是支链或直链的以及单-或多取代或未取代的；饱和或不饱和的以及单-或多取代或未取代的烷基芳基；芳基或杂芳基，它们各自是单-或多取代的或未取代的；或者R9和R10一起形成饱和或不饱和的以及单-或多取代或未取代的C3-C7-环烷基，或其相应的杂环基，其中环中的一个C原子被S、O或NR12所取代，其中R12选自：    H，C1-C10-烷基，C2-C10-链烯基或C2-C10-炔基，它们各自是    支链或直链的以及单-或多取代或未取代的；或者R1和R2一起形成-CH＝CH-CH＝CH-，其中所形成的萘基体系可以是单-或多取代的，X选自：H，F，Cl，Br，I，CF3，O-S(O2)-C6H4-pCH3，OR13或OC(O)R13，其中R13选自：H；C1-C10-烷基，C2-C10-链烯基或C2-C10-炔基，它们各自是支链或直链的以及单-或多取代或未取代的；饱和或不饱和的以及单-或多取代或未取代的C3-C7-环烷基，或其相应的杂环基，其中环中的一个C原子被N、S或O所取代；饱和或不饱和的以及单-或多取代或未取代的烷基芳基；芳基或杂芳基，它们各自是单-或多取代的或未取代的；  或者如果化合物不含X，见式Ia，则碳原子A与碳原子B之间或碳原子B与碳原子C之间形成双键；以及R3，R4彼此独立地选自：H，C1-C10-烷基，C2-C10-链烯基或C2-C10-炔基，它们各自是支链或直链的以及单-或多取代或未取代的；饱和或不饱和的以及单-或多取代或未取代的C3-C7-环烷基，或其相应的杂环基，其中环中的一个C原子被N、S或O所取代；饱和或不饱和以及单-或多取代或未取代的烷基芳基；芳基或杂芳基，它们各自是单-或多取代的或未取代的；   或者R3和R4一起形成饱和或不饱和的以及单-或多取代或未取代的C3-C7-环烷基，或其相应的杂环基，其中环中的一个C原子被S、O或NR14所取代，其中R14选自：    H，C1-C10-烷基，C2-C10-链烯基或C2-C10-炔基，它们各自是    支链或直链的以及单-或多取代或未取代的；其条件是：如果X＝OH，R2＝H，R3和R4各自为CH3，则R1不能为R5，其中R5＝OR7，其中R7＝H，CH3或未取代的或取代的吡啶基、噻吩基、噻唑基或苯基，或者R5＝OC(O)OR7，其中R7＝C1-C5＝烷基，或者R5＝OC(O)R7，其中R7＝C1-5-烷基，NH-C6H4-C1-3-烷基，C6H4-OC(O)C1-3-烷基，C6H4-CH2-N(C1-4-烷基)2，C6H4-CH2-(N-4-吗啉代)或CHZ′-NHZ″，其中Z′与Z″相同或不同，并且选自H或C1-6-烷基，或者如果X＝H，或按照式Ia在碳原子A与碳原子B之间形成双键，R2＝H，R3和R4各自独立地为C1-6-烷基，芳基或C3-7-环烷基，则R1不能为H、C1-6-烷氧基、O-C3-7-环烷基、O-芳基或O-杂环基。