[发明专利]阿斯匹林衍生物的硝酰基甲基苯基酯的合成方法无效
| 申请号： | 00805180.1 | 申请日： | 2000-01-18 |
| 公开（公告）号： | CN1344244A | 公开（公告）日： | 2002-04-10 |
| 发明（设计）人： | P·德尔索达托;M·加鲁菲 | 申请（专利权）人： | 尼科克斯公司 |
| 主分类号： | C07C203/04 | 分类号： | C07C203/04;C07C201/02;C07C69/90;C07D209/28 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 谭明胜 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明描述了一种合成阿司匹林衍生物的硝酰基甲基苯基酯的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 阿斯匹林 衍生物 硝酰基 甲基 苯基 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种获得式R-COOH的阿司匹林衍生物的(硝酰基甲基)苯基酯的方法，其中R选自具有下式的基团之一：其中：R1为OCOR3基团，其中R3为甲基、乙基或线性或支链的C3-C5烷基、或含独立选自O和N的杂原子的、具有5或6个原子的饱和杂环的残基；R2为氢、卤素、线性或可能的支链C1-C4烷基、线性或可能的支链C1-C4烷氧基、线性或可能的支链C1-C4全氟烷基、硝基、单-或二-(C1-4)烷基氨基；R1和R2结合在一起为亚甲二氧基，条件是在式Ib)中当R3为甲基时，R1在2位上不能为OCOR3；nI为整数，可以取0或1，所述合成方法包括下述步骤：(1)在碱的存在下，卤化物R-C(O)-XI(A)其中XI为Cl、Br，R为如上定义的基团，与羟基苯甲醛的异构体反应，形成(羰基)苯基酯；(2)将(羰基)苯基酯的醛基还原，形成(羟甲基)苯基酯；(3)式(II)的(羟甲基)苯基酯与：(a)SOX2，X为选自Cl和Br的卤素反应或(b)甲苯磺酰氯或甲磺酰氯反应；(4)在上述步骤中分离出的酯与其金属阳离子属于IB或IIB族的无机硝酸盐反应，形成所述(硝酰甲基)苯基酯。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于尼科克斯公司，未经尼科克斯公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/00805180.1/，转载请声明来源钻瓜专利网。
