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- [发明专利]1,5－二芳基吡咯－3－羧酰胺衍生物及其作为大麻素受体调节剂的应用-CN200380109972.4无效
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A·I·K·贝里格伦;S·J·博斯特伦;L·程;S·T·埃勒布林;P·格里斯利;M·纳加德;J·M·维尔斯特尔曼;E·特里卡布拉斯
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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2003-12-18
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2006-03-29
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A61K31/402
- 本发明涉及式(I)的化合物(此处应插入一个化学结构式，请参见围绕在此处的复制件)，其中R1和R2独立地表示苯基、噻吩基或吡啶基，所述基团每个任选地被一个、两个或三个Z基团取代；R3为H、C1－3烷基、C1－3烷氧基甲基、三氟甲基、羟基C1－3烷基、氨基C1－3烷基、C1－3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲酰基、单或二C1－3烷基氨基甲酰基、乙酰基、或式－CONHNRaRb的肼基羰基，其中Ra和Rb分别如R4和R5的定义；和X为CO或SO2；Y为不存在或表示任选地被C1－3烷基取代的NH；R4和R5独立地表示：C1－6烷基，(氨基)C1－4烷基，其中氨基任选地被一个或多个C1－3烷基取代，任选地取代的非芳香C3－15碳环，(C3－12环烷基)C1－3烷基；基团－(CH2)r (苯基) s，萘基，蒽基，包含一个氮和任选地包含以下之一的饱和5到8元杂环基团：氧、硫或另外的氮，其中杂环基团任选地被取代，1－金刚烷基甲基；基团－(CH2)tHet，其中Het表示任选地被取代的芳香族杂环；或者R4表示H，R5如上定义，或者R4和R5与它们所连接的氮原子一起表示饱和5到8元杂环基团；R6为H、C1－3烷基、C1－3烷氧基甲基、三氟甲基、羟基C1－3烷基、C1－3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲酰基、单或二C1－3烷基氨基甲酰基、乙酰基或式－CONHNRaRb的肼基羰基；并具有附带条件。本发明涉及制备这些化合物的方法，它们在治疗肥胖症、精神疾病和神经疾病中，尤其是在治疗肥胖症中的应用，它们用于治疗用途的方法和包含它们的药物组合物。
- 二芳基吡咯羧酰胺衍生物及其作为大麻受体调节剂应用
- [发明专利]用作CBI拮抗剂的5,6－二芳基－吡嗪－2－酰胺衍生物-CN02828153.5无效
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A·I·K·贝里格伦;S·J·博施特伦;S·T·埃勒布林;P·格雷斯利;E·特里卡布拉;J·M·维尔斯特曼
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阿斯特拉曾尼卡有限公司
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2002-12-18
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2005-05-25
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C07D241/24
- 本发明涉及式(I)化合物及其药物学上可接受盐、前体药物、溶剂化物和结晶形物，其中R1和R2独立代表：C1－6烷基；任选取代的(氨基)C1－4烷基－；任选取代的非芳族C3－15碳环基；(C3－12环烷基)C1－3烷基－；－(CH2)r(苯基)s，其中r是0、1、2、3或4，当r是0时s是1，否则s是1或2，且苯基任选独立被Z取代；萘基；蒽基；任选取代的饱和5－8元杂环基团，其含有一个氮以及任选含有一个下述原子：氧、硫或再一个氮；1－金刚烷基甲基；－(CH2)tHet，其中t为0、1、2、3或4，且亚烷基链任选被取代，而Het代表任选取代的芳族杂环；或者R1代表氢，R2与上文定义相同；或者R1和R2与它们连接的氮原子一起代表上述定义的任选取代的饱和5－8元杂环基团；X为CO或SO2；Y不存在或代表任选被C1－3烷基取代的NH；R3和R4独立代表被Z取代的苯基、噻吩基或吡啶基；Z代表C1－3烷基、C1－3烷氧基、羟基、卤基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、三氟甲基磺酰基、硝基、氨基、单或双C1－3烷基氨基、单或双C1－3烷基酰氨基、C1－3烷基磺酰基、C1－3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲酰基、单或双C1－3烷基氨基甲酰基、氨磺酰基和乙酰基；R5为氢、C1－3烷基、C1－3烷氧基甲基、三氟甲基、羟基C1－3烷基、C1－3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲酰基、单或双C1－3烷基氨基甲酰基、乙酰基或式－CONHNRaRb的肼基羰基；附带前提条件；制备这些化合物的方法、用其治疗肥胖、精神病和神经病的用途、其治疗用途的方法以及包含这些化合物的药用组合物。
- 用作cbi拮抗剂二芳基吡嗪衍生物
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