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[发明专利]具有高体内NMDA特异性的苯并氮杂卓-L,7-二醇衍生的放射性标记的配体-CN201980075127.0在审
发明人： S·M·艾梅塔美;A·海德;H·艾哈迈德 -专利权人：瑞士苏黎世联邦理工学院
申请日： 2019-11-14 - 公布日： 2021-07-23 - 主分类号： C07D223/16 文献下载
摘要：本发明涉及由苯并氮杂卓‑1,7‑二醇衍生的化合物(I)，其用于通过正电子发射断层显像(PET)、单光子发射计算机断层显像(SPECT)、基于液体闪烁和/或基于放射性自显影分析诊断与NMDA(N‑甲基‑D‑天冬氨酸)受体相关的疾病或病症。本发明还涉及一种用于诊断与NMDA受体相关的疾病或病症的方法，其通过以对于NMDA受体的PET成像、SPECT成像、基于液体闪烁和/或基于放射性自显影分析有效的量，向有这种诊断需要的患者或患者样品施用的本发明的化合物，记载至少一种PET或SPECT扫描、基于液体闪烁或放射性自显影的结果，以及在基于液体闪烁或放射性自显影结果中，诊断与NMDA受体相关的来自在PET或SPECT扫描上异常的NMDA受体表达模式的疾病或病症。本发明还提供了一种方法，其用于使用本发明的化合物在液体闪烁显像检测分析或放射性自显影分析中评估推定的NMDA受体拮抗剂。
具有体内 nmda 特异性氮杂卓衍生放射性标记

[发明专利]¹⁸F-标记的叶酸/抗叶酸剂类似物-CN201380024067.2有效
发明人： R·施布利;R·莫泽;C·M·穆勒;S·M·艾梅塔美;T·贝特泽尔;V·格罗恩 -专利权人：默克及其合伙人公司
申请日： 2013-05-08 - 公布日： 2018-07-06 - 主分类号： C07D475/04 文献下载
摘要：本发明涉及新的18F‑叶酸/抗叶酸剂类似物放射药剂，其中叶酸结构中的苯基已用18F‑杂环替换，它们的前体，它们的制备方法，以及它们在诊断表达叶酸受体的细胞或细胞群体和监测癌症和炎性和自身免疫性疾病及其治疗中的用途。
叶酸抗叶酸剂类似物自身免疫性疾病表达叶酸受体放射药剂监测癌症细胞群体苯基前体炎性杂环制备替换细胞诊断治疗

[发明专利]18F‑标记的叶酸-CN201710626603.6在审
发明人： S·M·艾梅塔美;R·莫泽;T·L·罗斯;P·拉姆;V·格罗恩 -专利权人：默克和西伊公司
申请日： 2008-04-11 - 公布日： 2018-01-12 - 主分类号： C07D475/04 文献下载
摘要：本发明涉及18F‑标记的叶酸，并且涉及新的18F‑叶酸放射性药物的合成方法，其中氟‑18是通过经18[F]氟化物的直接放射性标记而连接到蝶酸(或叶酸)或其衍生物，和通过该合成方法获得的18F‑叶酸放射性药物以及它们在癌症治疗以及炎性疾病和自身免疫疾病的治疗的诊断和监测中的用途。
18 标记叶酸

[发明专利]叶酸的白蛋白‑结合实体缀合物-CN201280039175.2有效
发明人： R·施布利;R·莫泽;C·M·穆勒;H·斯特鲁瑟斯;V·格罗恩;S·M·艾梅塔美;C·R·菲舍尔 -专利权人：默克及其合伙人公司
申请日： 2012-08-10 - 公布日： 2017-02-08 - 主分类号： C07D475/04 文献下载
摘要：本发明涉及新的三官能叶酸‑缀合物，包含叶酸部分、白蛋白结合剂和基于放射性核素的治疗或诊断部分，以及其药物组合物、其制备方法及其在诊断和治疗医学应用比如诊断核成像和放射性核素治疗中的用途。
叶酸白蛋白结合实体缀合物

[发明专利]¹⁸F-标记的叶酸酯-CN201410568077.9在审
发明人： S·M·艾梅塔美;R·莫泽;T·L·罗斯;V·格罗恩 -专利权人：默克和西伊公司
申请日： 2008-04-11 - 公布日： 2015-03-25 - 主分类号： C07D475/04 文献下载
摘要：本发明涉及新的¹⁸F-叶酸酯放射性药物,其中氟-18共价连接至氨基苯甲酰基部分，后者将稠合的嘧啶杂环连接至叶酸酯结构内的氨基酸部分，以及它们的前体和它们的非放射性参照物，它们的制备方法，以及它们在诊断表达叶酸酯-受体的细胞或细胞群和监测癌症和炎症疾病和自身免疫性疾病及其治疗中的应用。
sup 18 标记叶酸

[发明专利]¹⁸F-糖-叶酸类-CN201280039178.6有效
发明人： R·施布利;R·莫泽;C·M·穆勒;S·M·艾梅塔美;C·R·菲舍尔;V·格罗恩 -专利权人：默克及其合伙人公司
申请日： 2012-08-21 - 公布日： 2014-04-16 - 主分类号： C07B59/00 文献下载
摘要：本发明涉及新的¹⁸F-叶酸放射性药物，其中¹⁸F同位素经由辅基连接，更具体地经由具有糖基比如优选地基于吡喃糖苷或呋喃糖苷的环状单糖或寡糖的辅基连接，所述¹⁸F同位素共价连接至叶酸或其衍生物的谷氨酸部分，涉及其制备方法，以及其在诊断和监测癌症和炎症及自身免疫疾病及其治疗中的用途。
sup 18 叶酸

[发明专利]¹⁸F-标记的叶酸类-CN201210299422.4无效
发明人： S·M·艾梅塔美;R·莫泽;T·L·罗斯;T·L·曼德;V·格罗恩 -专利权人：默克和西伊公司
申请日： 2008-04-11 - 公布日： 2012-12-19 - 主分类号： C07D475/04 文献下载
摘要：本发明涉及新的18F-叶酸放射性药物，其中氟-18是通过三唑-或四唑-连接基共价连接到叶酸或其衍生物，它们的制备方法，以及它们在诊断和监测癌症和炎症和自身免疫疾病的治疗中的用途。
sup 18 标记叶酸

[发明专利]作为PET放射性示踪剂的¹⁸F-标记叶酸-CN200980140163.7有效
发明人： R·施布利;R·莫泽;C·M·穆勒;S·M·艾梅塔美;T·L·罗斯;V·格罗恩 -专利权人：默克及其合伙人公司
申请日： 2009-10-12 - 公布日： 2011-09-07 - 主分类号： C07D475/04 文献下载
摘要：本发明涉及新的18F-叶酸放射药剂，其中氟-18共价连接至叶酸或其衍生物的谷氨酸部分，其制备方法，以及其在诊断和监测癌症和炎性疾病和自身免疫病的疗法中的用途。
作为 pet 放射性示踪剂 sup 18 标记叶酸

[发明专利]¹⁸F-标记的叶酸酯类-CN200880002714.9有效
发明人： S·M·艾梅塔美;R·莫泽;T·L·罗斯;T·L·曼德;V·格罗恩 -专利权人：默克阿泼洛发股份公司
申请日： 2008-04-11 - 公布日： 2010-02-24 - 主分类号： C07D475/04 文献下载
摘要：本发明涉及新的¹⁸F-叶酸酯放射性药物，其中氟-18是通过三唑-或四唑-连接基共价连接到叶酸酯或其衍生物，它们的制备方法，以及它们在诊断和监测癌症和炎症和自身免疫疾病的治疗中的用途。
sup 18 标记叶酸

[发明专利]¹⁸F-标记的叶酸-CN200880002708.3有效
发明人： S·M·艾梅塔美;R·莫泽;T·L·罗斯;P·拉姆;V·格罗恩 -专利权人：默克阿泼洛发股份公司
申请日： 2008-04-11 - 公布日： 2010-02-10 - 主分类号： C07B59/00 文献下载
摘要：本发明涉及新的¹⁸F-叶酸放射性药物的合成方法，其中氟-18是通过经¹⁸[F]氟化物的直接放射性标记而连接到蝶酸(或叶酸)或其衍生物，和通过该合成方法获得的¹⁸F-叶酸放射性药物以及它们在癌症治疗以及炎性疾病和自身免疫疾病的治疗的诊断和监测中的用途。
sup 18 标记叶酸

[发明专利]¹⁸F-标记的叶酸酯-CN200880002749.2无效
发明人： S·M·艾梅塔美;R·莫泽;T·L·罗斯;V·格罗恩 -专利权人：默克阿泼洛发股份公司
申请日： 2008-04-11 - 公布日： 2010-02-10 - 主分类号： C07D475/04 文献下载
摘要：本发明涉及新的¹⁸F-叶酸酯放射性药物，其中氟-18共价连接至氨基苯甲酰基部分，后者将稠合的嘧啶杂环连接至叶酸酯结构内的氨基酸部分，以及它们的前体和它们的非放射性参照物，它们的制备方法，以及它们在诊断表达叶酸酯-受体的细胞或细胞群和监测癌症和炎症疾病和自身免疫性疾病及其治疗中的应用。
sup 18 标记叶酸

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