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[发明专利]用作CBI拮抗剂的5,6－二芳基－吡嗪－2－酰胺衍生物-CN02828153.5无效
发明人： A·I·K·贝里格伦;S·J·博施特伦;S·T·埃勒布林;P·格雷斯利;E·特里卡布拉;J·M·维尔斯特曼 -专利权人：阿斯特拉曾尼卡有限公司
申请日： 2002-12-18 - 公布日： 2005-05-25 - 主分类号： C07D241/24 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)化合物及其药物学上可接受盐、前体药物、溶剂化物和结晶形物，其中R¹和R²独立代表：C_1－6烷基；任选取代的(氨基)C_1－4烷基－；任选取代的非芳族C_3－15碳环基；(C_3－12环烷基)C_1－3烷基－；－(CH₂)_r(苯基)_s，其中r是0、1、2、3或4，当r是0时s是1，否则s是1或2，且苯基任选独立被Z取代；萘基；蒽基；任选取代的饱和5－8元杂环基团，其含有一个氮以及任选含有一个下述原子：氧、硫或再一个氮；1－金刚烷基甲基；－(CH₂)_tHet，其中t为0、1、2、3或4，且亚烷基链任选被取代，而Het代表任选取代的芳族杂环；或者R¹代表氢，R²与上文定义相同；或者R¹和R²与它们连接的氮原子一起代表上述定义的任选取代的饱和5－8元杂环基团；X为CO或SO₂；Y不存在或代表任选被C_1－3烷基取代的NH；R³和R⁴独立代表被Z取代的苯基、噻吩基或吡啶基；Z代表C_1－3烷基、C_1－3烷氧基、羟基、卤基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、三氟甲基磺酰基、硝基、氨基、单或双C_1－3烷基氨基、单或双C_1－3烷基酰氨基、C_1－3烷基磺酰基、C_1－3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲酰基、单或双C_1－3烷基氨基甲酰基、氨磺酰基和乙酰基；R⁵为氢、C_1－3烷基、C_1－3烷氧基甲基、三氟甲基、羟基C_1－3烷基、C_1－3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲酰基、单或双C_1－3烷基氨基甲酰基、乙酰基或式－CONHNR^aR^b的肼基羰基；附带前提条件；制备这些化合物的方法、用其治疗肥胖、精神病和神经病的用途、其治疗用途的方法以及包含这些化合物的药用组合物。
用作 cbi 拮抗剂二芳基吡嗪衍生物

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